[发明专利]作为Rorγt调节剂的三氟甲基醇在审
| 申请号： | 202110007104.5 | 申请日： | 2015-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN112979630A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | H·文卡特桑;V·塔尼斯;O·金泽;C·格格;C·斯蒂内克;G·克勒伊曼恩;T·霍弗曼恩;S·戈德伯格;A·M.福里伊;X·薛 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李志强 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ror 调节剂 甲基 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备(S)-5-(R2)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酰胺的方法，所述方法包括使(S)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酰胺、R2-Br、K2CO3、新戊酸、Pd2(dba)3·CHCl3和A反应的步骤，如以下反应所示：
其中R2选自：
2.权利要求1的方法，其还包括通过使(S)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酸锂与1-氨基-2-甲基丙-2-醇、TEA和HATU反应来合成(S)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酰胺，如以下反应所示：
3.权利要求2的方法，其还包括通过使(S)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酸乙酯与LiOH反应来合成(S)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酸锂，如以下反应所示：
4.权利要求3的方法，其还包括通过使2-(乙氧基羰基)噻唑-4-甲酸、(S)-2-甲基吡咯烷、TEA和HATU反应来合成(S)-4-(2-甲基吡咯烷-1-羰基)噻唑-2-甲酸乙酯，如以下反应所示：
5.权利要求4的方法，其中R2是：
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