[发明专利]大环化合物在审

专利信息
申请号: 202080105435.6 申请日: 2020-09-30
公开(公告)号: CN116348472A 公开(公告)日: 2023-06-27
发明(设计)人: 伊藤贵彦;高岛好圣;跡部公和;新井浩一郎;外山智久;吉井优;A·J·波特;D·P·马多克斯;S·雷;N·弗洛普 申请(专利权)人: 旭化成制药株式会社;维纳利斯(研发)有限公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/506;A61P29/00
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 李洋;褚瑶杨
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环化
【权利要求书】:

1.下述通式(1)所表示的化合物或其盐:

[化1]

通式(1)中,

R1为-H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、-C(O)R12、-S(O2)R12、-C(O)NR11R12、-C(O)OR12或3~7元饱和环基,所述R1可以取代有选自G1组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述G1组为由-F、羟基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、苯基、5~6元杂芳基和3~7元饱和环基组成的组,G1组中的苯基或5~6元杂芳基可以取代有选自GAr组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述GAr组为由-F、-Cl、羟基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基和-NH2组成的组;

R11为-H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基C1-6烷基或3~7元饱和环基;

R12为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基C1-6烷基、3~7元饱和环基、苯基或5~6元杂芳基,R12中的苯基或5~6元杂芳基可以取代有选自所述GAr组中的1~3个相同或不同的取代基;

R2为-H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或3~7元饱和环基;

R3为-H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或3~7元饱和环基;

Ar为6~10元芳基或5~10元杂芳基,所述Ar可以取代有选自G2组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述G2组为由-F、-Cl、羟基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、RAr1-O-C1-3烷基、RAr1-NR13-C1-3烷基、-NR13C(O)R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NH2、-NR13S(O2)R14、-S(O2)NR13R14、-NH2、-S(O2)NH2、-NR13R14和-NHC(O)NHR15组成的组;

RAr1为-H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或3~7元饱和环基,所述RAr1可以取代有选自G3组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述G3组为由-F、羟基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、氧基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基和3~7元饱和环基组成的组;

R13为-H、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基C1-3烷基或3~7元饱和环基;

R14为C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基C1-3烷基或3~7元饱和环基;

R15为-H、苯基或5~6元杂芳基,所述R15可以取代有选自G4组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述G4组为由卤素、氰基、C1-3烷基和卤代C1-3烷基组成的组;

X1为N或CH;

X2为NH或O;

X3为下述通式(1-1)、下述通式(1-2)或下述通式(1-3):

[化2]

[化3]

[化4]

通式(1-1)、通式(1-2)和通式(1-3)中,a、b表示键合方向;

R21和R22各自独立地为-H、C1-3烷基、卤代C1-3烷基;

X4为下述通式(2-1):

[化5]

通式(2-1)中,b、c表示键合方向;

通式(2-1)中,

n为1~3的整数;

Y为NR51或O;

R31和R32各自独立地为-H、C1-3烷基、卤代C1-3烷基;

或者R31与R32可以一起形成3~6元饱和环;

R41和R42各自独立地为-H、-F、羟基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基;

或者R41与R42可以一起形成3~6元饱和环;

R51为-H、C1-3烷基、卤代C1-3烷基;

或者R51与所述R31可以一起形成4~6元饱和环;

所述X4可以取代有选自G5组中的1~3个相同或不同的取代基;

所述G5组为由-F、羟基、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基组成的组。

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