[发明专利]艾多沙班片剂

权利要求书

1.一种片剂，包含艾多沙班或其药学上可接受的盐、作为第一稀释剂的乳糖和作为第二稀释剂的淀粉。

2.根据权利要求1所述的片剂，其中，乳糖与淀粉的重量比等于或大于2.5:1。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的片剂，其中，所述片剂不包含a)糖醇和b)可溶性乙烯基吡咯烷酮聚合物中的至少一种。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的片剂，其中，乳糖与淀粉的重量比包括在2.5:1和20:1之间，优选在2.5:1和10:1之间，更优选在2.7:1和10:1之间，更优选在2.9:1和10:1之间，甚至更优选在3.1:1和10:1之间，甚至更优选在3.3:1和10:1之间，甚至更优选在3.3:1和8:1之间，以及甚至更优选3.3:1和6.5:1之间。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的片剂，其中，所述乳糖选自包括以下的组：α-乳糖、β-乳糖、乳糖一水合物、无水乳糖和/或其混合物，优选乳糖一水合物。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的片剂，其中，所述淀粉选自包括以下的组：玉米淀粉、马铃薯淀粉、大米淀粉、预胶化淀粉、半消化淀粉和/或其混合物，优选预胶化淀粉。

7.根据前述权利要求中任一项所述的片剂，还包含额外的药学上可接受的赋形剂，其选自包括以下的组：粘合剂、崩解剂、润滑剂和任选的着色剂、甜味剂或香料。

8.根据权利要求7所述的片剂，包含除乳糖和淀粉之外的第三稀释剂，其中，所述第三稀释剂选自包括以下的组：磷酸钙、磷酸氢钙或磷酸二钙水合物和/或其混合物，条件是所述片剂不同时含有聚维酮和共聚维酮。

9.根据权利要求7至8中任一项所述的片剂，其中，所述粘合剂选自包括以下的组：微晶纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基羟乙基纤维素和/或其混合物，优选羟丙基纤维素。

10.根据权利要求7至9中任一项所述的片剂，其中，所述崩解剂选自包括以下的组：淀粉乙醇酸钠、硅酸钙、交联羧甲基纤维素钠和/或其混合物，优选淀粉乙醇酸钠。

11.根据权利要求7至10中任一项所述的片剂，其中，所述润滑剂选自包括以下的组：苯甲酸钠、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和/或其混合物，优选硬脂酸镁。

12.根据权利要求11所述的片剂，包含乳糖一水合物、预胶化淀粉、羟丙基纤维素、淀粉乙醇酸钠和硬脂酸镁。

13.根据权利要求1至11所述的片剂，其中，所述片剂包含：

a)所述片剂重量的1至30％的艾多沙班或药学上可接受的盐；

b)所述片剂重量的50至75％的乳糖；

c)所述片剂重量的6.0至25％的淀粉；

d)所述片剂重量的0.5至7％的粘合剂；

e)所述片剂重量的0.1至8％的崩解剂；和

f)所述片剂重量的0.05至2％的润滑剂。

14.制备如权利要求1至13中任一项所述的片剂的方法，其中，所述片剂包含粘合剂和崩解剂，包括：

i.制备包含艾多沙班或其药学上可接受的盐、乳糖、淀粉、粘合剂的第一部分和崩解剂的第一部分的混合物；和

ii.将步骤i)的混合物转化成片剂。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，步骤ii)包括使用湿法制粒或干法制粒将由步骤i)得到的混合物制粒。