[发明专利]作为LPA受体2抑制剂的喹唑啉衍生物在审
申请号: | 202080085862.2 | 申请日: | 2020-12-10 |
公开(公告)号: | CN114786771A | 公开(公告)日: | 2022-07-22 |
发明(设计)人: | G·阿马里;E·阿玛尼;M·帕格诺;M·吉乌里亚尼;L·拉维格里亚;C·贝亚托 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | A61P1/16 | 分类号: | A61P1/16;A61P9/00;A61P11/00;A61P27/02;C07D401/12;C07D407/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/517 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 lpa 受体 抑制剂 喹唑啉 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R是H或选自(C1-C4)烷基、卤代、(C1-C4)卤代烷基、-NO2、-C(O)OR1、-OR1、-O(C1-C4)卤代烷基、-NRARB、-OC(O)NRARB、-C(O)RC、-C(O)NRARB和-(C1-C4)亚烷基-NRARB;
R1是H或(C1-C4)烷基;
R2是H或选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、-(C1-C4)亚烷基-OR1和(C3-C8)环烷基;
R3是H或选自(C1-C4)烷基;
A选自5-6元杂芳基和芳基,其中所述杂芳基和芳基中的每一个可以任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自(C1-C4)烷基、-C(O)R1、-C(O)OR1、-C(O)R1、(C1-C4)卤代烷基、卤代、-NRAC(O)R1、-NRAC(O)OR1、-NRAC(O)-(C1-C4)亚烷基-OR1、-NRAC(O)RC、-NRAC(O)NRARB、-N(C1-C4)亚烷基-NRARB、任选地被一个或多个(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基取代的芳基和杂芳基,或
当A是芳基时,它可以稠合至任选地含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的第二个饱和或不饱和环以形成二环环系统,所述二环环系统任选地被一个或多个选自-C(O)R1、(C1-C4)烷基和氧代的基团取代;
RC选自杂芳基、芳基、(C3-C8)环烷基和(C4-C8)杂环烷基,其中所述杂芳基、芳基、杂环烷基和环烷基可以任选地被一个或多个(C1-C4)烷基和-C(O)OR1取代;
RA和RB在每次出现时独立地是H或选自(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤代烷基和卤代,或
RA和RB可以与它们所连接的氮原子一起形成4-6元饱和杂环环系统,所述杂环环系统任选地含有另外的选自N、S和O的杂原子,所述杂环环系统可以任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基和卤代,
前提条件是,当R2是H时,R不是H。
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