[发明专利]固体形式的S1P-受体调节剂在审
| 申请号： | 202080079928.7 | 申请日： | 2020-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN114728982A | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | S·德隆巴尔;A·R·莫洛萨尔诺;M·A·克里斯蒂;E·L·乔尔科斯基;S·德尔里奥甘塞多;J·S·哈里斯;L·K·马普;M·B·皮塔克;S·L·查尔兹 | 申请（专利权）人： | 逃逸生物有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 刘鸿林;张晓威 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 固体 形式 s1p 受体 调节剂 | ||
1.具有下式的化合物1的固体形式：
其中所述固体形式是结晶的。
2.根据权利要求1所述的固体形式，其是无水的。
3.根据权利要求1所述的固体形式，其是水合的或溶剂化的。
4.根据权利要求1所述的固体形式，其为一水合物。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的固体形式，其中所述固体形式具有形式A、形式B、形式C、D型或形式E。
6.根据权利要求5所述的固体形式，其中所述固体形式具有形式A。
7.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述固体形式具有选自约4.7、约9.3、约13.9、约15.8、约18.6、约19.0、约21.5和约27.4度2θ的至少一个特征XRPD峰。
8.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述固体形式具有选自约4.7、约9.3、约13.9、约15.8、约18.6、约19.0、约21.5和约27.4度2θ的至少两个特征XRPD峰。
9.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述固体形式具有选自约4.7、约9.3、约13.9、约15.8、约18.6、约19.0、约21.5和约27.4度2θ的至少三个特征XRPD峰。
10.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述固体形式具有选自约4.7、约9.3、约13.9、约15.8、约18.6、约19.0、约21.5和约27.4度2θ的至少四个特征XRPD峰。
11.根据权利要求6所述的固体形式，其具有基本上如图1所示的特征峰的XRPD图。
12.根据权利要求6-11中任一项所述的固体形式，其表现出在约120℃和约252℃的温度下具有吸热峰的DSC热分析图。
13.根据权利要求6-11中任一项所述的固体形式，其表现出在约252℃具有吸热峰的DSC热分析图。
14.根据权利要求6-11中任一项所述的固体形式，其具有基本上如图2中所描绘的DSC热分析图。
15.根据权利要求6-14中任一项所述的固体形式，其具有基本上如图3所示的热重分析(“TGA”)热分析图。
16.一种制备权利要求6-15中任一项所述的固体形式的方法，包括使化合物1在DMSO中重结晶，其中所述重结晶包括将化合物1在DMSO中的溶液加热至大于或等于90℃的温度。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述DMSO基本上不含水。
18.根据权利要求16或17所述的方法，其中所述方法进一步包括用化合物1形式A晶种对加热的溶液进行接种，以形成接种的溶液。
19.根据权利要求18所述的方法，还包括冷却所述接种的溶液。
20.一种通过权利要求16至19中任一项所述的方法制备的固体形式。
21.根据权利要求5所述的固体形式，其中所述固体形式具有形式B。
22.根据权利要求21所述的固体形式，其中所述固体形式具有选自约8.5、约15.1、约16.5、约21.5、约23.5、约24.6和约25.5度2θ的至少一个特征XRPD峰。
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