[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪化合物在审
| 申请号: | 202080079718.8 | 申请日: | 2020-11-17 |
| 公开(公告)号: | CN114728976A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
| 发明(设计)人: | 陈冬冬;F·戴伊;丁冬;许洪涛;朱伟;邹舸 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;徐志明 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 吡咯 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中
R1为
其中R4为C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤素、硝基或氰基;R4a为C1-6烷基或C3-7环烷基;R5、R5a和R5b独立地选自H和氘;R6为H或卤素;
R2为C1-6烷基;
R3为5-7元单环芳基或杂芳基,7-12元双环杂环基、杂环基-杂环基、杂环基氨基、C1-6烷基(杂环基)氨基或杂环基氧基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为其中R4为氰基;R5为H或氘;
R2为C1-6烷基;
R3为(5,6,7,8-四氢-2,6-萘啶基)哌嗪基;(氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基)-3,4-二氢-1H-2,6-萘啶基;(氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基)-7,8-二氢-5H-1,6-萘啶基;(C1-6烷基)2氨基哌啶基;(C1-6烷基-4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基)氮杂环丁烷基;(C1-6烷基-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶基)氨基;(C1-6烷基-5,6,7,8-四氢-2,6-萘啶基)氨基;(C1-6烷基-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶基)氨基;(C1-6烷基-7,8-二氢-5H-1,6-萘啶基)氨基;2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基;3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷基;4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基;5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶基氨基;5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶基氧基;5,6,7,8-四氢-1,7-萘啶基氨基;5,6,7,8-四氢-2,6-萘啶基氨基;5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶基氨基;氨基(C1-6烷基)氮杂环丁烷基;氨基(C1-6烷基)哌啶基;氨基(C1-6烷基)吡咯烷基;C1-6烷基(5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶基)氨基;哌嗪基;哌嗪基-3,4-二氢-1H-异喹啉基或哌嗪基-7,8-二氢-5H-吡啶并[3,4-b]吡嗪基;
或其药用盐。
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