[发明专利]包含啤酒花β酸和氟化物的口腔护理组合物

说明书

本发明公开了具有防龋或防蛀牙作用的口腔护理组合物。口腔护理组合物具有来自葎草科物种的提取物和防龋药物，诸如氟化离子源。口腔护理组合物具有氟化物和啤酒花β酸，诸如来自啤酒花的提取物。口腔护理组合物具有氟离子源和来源于啤酒花的提取物的啤酒花β酸。

技术领域

本发明涉及具有改进的防龋活性的组合物。本发明还涉及包含啤酒花β酸(诸如来自啤酒花(Humulus lupulus)的提取物)和氟化物的组合物。

背景技术

口腔护理组合物(诸如牙膏和/或洁牙剂组合物)可施用于口腔以清洁和/或保持牙齿、牙龈和/或舌头的美观和/或健康。另外，许多口腔护理组合物用于将活性成分直接递送到口腔护理表面。例如，牙膏组合物可以具有氟化物，诸如氟化钠、单氟磷酸钠和/或氟化亚锡，作为防龋药物。虽然氟化物作为防龋药物的有效性和安全性已得到充分证实，但是一些消费者需要具有较低量(或亚治疗量)氟离子的口腔护理组合物。

然而，目前的口腔护理组合物可以是不含氟化物的，其不能提供足够的或任何防止蛀牙的保护，或者具有氟化物并提供防蛀牙保护。因此，需要一种具有亚治疗量的氟化物仍能提供治疗性防蛀牙作用的口腔护理组合物。

附加地和/或另选地，在许多国家/地区，口腔护理组合物具有限定量和/或浓度的氟离子，因为它通常被分类为防龋药物。具有较高浓度的氟离子的组合物可以提供较高的防龋作用，但是在无意吞咽时可能具有安全问题。这些组合物必须由牙科专业人员开处方和/或应用。因此，需要一种具有治疗量的氟化物但具有处方强度作用的口腔护理组合物。

发明内容

本文公开了一种口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含(a)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的啤酒花β酸；以及(b)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的氟化物，其中该氟化物选自由以下组成的组：氟化钠、单氟磷酸钠、氟化胺、氟化铟以及它们的组合。

本文还公开了一种口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含(a)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的啤酒花β酸；(b)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的氟化亚锡；以及(c)按该组合物的重量计约10％至约50％的钙离子源，其中该组合物不含二氧化硅磨料。

本文还公开了一种口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含(a)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的啤酒花β酸；(b)按该组合物的重量计约0.01％至约10％的氟化亚锡；以及(c)按该组合物的重量计约1％至约15％的多磷酸盐。

具体实施方式

本发明涉及具有氟化物的口腔护理组合物，但相对于所存在的氟化物的量提供出乎意料的高防蛀牙有益效果。龋齿或蛀牙是由细菌产生的酸引起的牙齿破裂。龋齿是由细菌产生的酸溶解牙齿的硬组织(诸如牙釉质、牙本质和/或牙骨质)引起的。当细菌分解牙齿表面的食物残渣或糖分时，细菌会产生酸。

氟化物的作用是使牙齿表面不易溶于细菌产生的酸，即“牙菌斑酸”。牙釉质由羟基磷灰石(Ca₅(PO₄)₃(OH))制成。羟基磷灰石可在pH低于5.5时从牙釉质中溶解(脱矿质)。如果羟基磷灰石在氟离子的存在下脱矿质，氟磷灰石(Ca₅(PO₄)₃(F))可以在牙釉质表面再矿化。总之，此过程是用氟化物(F)离子取代羟基(OH)离子。即使在酸性条件下，氟磷灰石本身的溶解性也低于羟基磷灰石。因此，氟化物可作为一种防龋药物，使牙齿表面对牙菌斑酸的抗性更强，溶解度更低。

虽然不希望受理论束缚，但据信，所公开的口腔护理组合物与氟离子疗法相比具有另外的作用机制。与氟化物的单症状治疗(即，治疗牙菌斑酸的结果)相比，所公开的组合物被认为通过多种机制的组合具有防蛀牙活性。虽然不希望受理论束缚，但据信，所公开的口腔护理组合物通过提供以下结果中的一种或多种而具有另外的防蛀牙作用：(1)抑制牙菌斑酸产生，(2)中和产生的牙菌斑酸，和/或(3)降低羟基磷灰石硬组织表面的溶解度。