[发明专利]可作为T细胞活化剂的经取代吡啶并嘧啶酮基化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

或其盐，其中：

R₁为H、F、Cl、Br、-CN、-OH、经零至4个R_1a取代的C_1-3烷基、经零至4个R_1a取代的C_3-4环烷基、经零至4个R_1a取代的C_1-3烷氧基、-NR_aR_a、-S(O)_nR_e或-P(O)R_eR_e；

各R_1a独立地为F、Cl、-CN、-OH、-OCH₃或-NR_aR_a；

各R_a独立地为H或C_1-3烷基；

各R_e独立地为经零至4个R_1a取代的C_3-4环烷基或C_1-3烷基；

R₂为H、经零至4个R_2a取代的C_1-3烷基或经零至4个R_2a取代的C_3-4环烷基；

各R_2a独立地为F、Cl、-CN、-OH、-O(C_1-2烷基)、C_3-4环烷基、C_3-4烯基或C_3-4炔基；

R₄为-CH₂R_4a、-CH₂CH₂R_4a、-CH₂CHR_4aR_4d、-CHR_4aR_4b或-CR_4aR_4bR_4c；

R_4a及R_4b独立地为：

(i)-CN或经零至4个独立地选自以下的取代基取代的C_1-6烷基：F、Cl、-CN、-OH、-OCH₃、-SCH₃、C_1-3氟烷氧基、-NR_aR_a、-S(O)₂R_e或-NR_aS(O)₂R_e；

(ii)C_3-6环烷基、4元至10元杂环基、苯基或5元至10元杂芳基，其各自经零至4个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-CN、-OH、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-2溴烷基、C_1-2氰基烷基、C_1-4羟基烷基、-(CH₂)_1-2O(C_1-3烷基)、C_1-4烷氧基、C_1-3氟烷氧基、C_1-3氰基烷氧基、-O(C_1-4羟基烷基)、-O(CR_xR_x)_1-3O(C_1-3烷基)、C_1-3氟烷氧基、-O(CH₂)_1-3NR_cR_c、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-C(O)(C_1-4烷基)、-C(O)OH、-C(O)O(C_1-4烷基)、-NR_cR_c、-CH₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)(C_1-3烷基)、-(CR_xR_x)_0-2NR_aC(O)O(C_1-4烷基)、-P(O)(C_1-3烷基)₂、-S(O)₂(C_1-3烷基)、-(CR_xR_x)_1-2(C_3-4环烷基)、-(CR_xR_x)_1-2(吗啉基)、-(CR_xR_x)_1-2(二氟吗啉基)、-(CR_xR_x)_1-2(二甲基吗啉基)、-(CR_xR_x)_1-2(氧杂氮杂双环[2.2.1]庚基)、(CR_xR_x)_1-2(氧杂氮杂螺[3.3]庚基)、-(CR_xR_x)_1-2(甲基哌嗪酮基)、-(CR_xR_x)_1-2(乙酰基哌嗪基)、-(CR_xR_x)_1-2(哌啶基)、-(CR_xR_x)_1-2(二氟哌啶基)、-(CR_xR_x)_1-2(甲氧基哌啶基)、-(CR_xR_x)_1-2(羟基哌啶基)、-O(CR_xR_x)_0-2(C_3-6环烷基)、-O(CR_xR_x)_0-2(甲基环丙基)、-O(CR_xR_x)_0-2((乙氧基羰基)环丙基)、-O(CR_xR_x)_0-2(氧杂环丁烷基)、-O(CR_xR_x)_0-2(甲基氮杂环丁烷基)、-O(CR_xR_x)_0-2(四氢吡喃基)、-O(CR_xR_x)_1-2(吗啉基)、-O(CR_xR_x)_0-2(噻唑基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、噻吩基、甲基哌啶基、二氧戊环基、吡咯烷酮基及R_d；或

(iii)经一个选自以下的环状基团取代的C_1-4烷基：C_3-6环烷基、4元至10元杂环基、单环或双环芳基或5元至10元杂芳基，该环状基团经零至3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-NR_cR_c、-NR_aS(O)₂(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)O(C_1-4烷基)及C_3-6环烷基；

或R_4a与R_4b连同其所连接的碳原子一起形成各自经零至3个R_f取代的C_3-6环烷基或3元至6元杂环基；

各R_f独立地为F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-NR_cR_c或选自以下的环状基团：C_3-6环烷基、3元至6元杂环基、苯基、单环杂芳基及双环杂芳基，各环状基团经零至3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基及-NR_cR_c；

R_4c为各自经零至4个独立地选自以下的取代基取代的C_1-6烷基或C_3-6环烷基：F、Cl、-OH、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷氧基及-CN；

R_4d为-OCH₃；

各R_c独立地为H或C_1-2烷基；

R_d为经零至1个选自以下的取代基取代的苯基：F、Cl、-CN、-CH₃及-OCH₃；

各R₅独立地为-CN、经零至4个R_g取代的C_1-6烷基、经零至4个R_g取代的C_2-4烯基、经零至4个R_g取代的C_2-4炔基、经零至4个R_g取代的C_3-4环烷基、经零至4个R_g取代的苯基、经零至3个R_g取代的噁二唑基、经零至4个R_g取代的吡啶基、-(CH₂)_1-2(经零至4个R_g取代的4元至10元杂环基)、-(CH₂)_1-2NR_cC(O)(C_1-4烷基)、-(CH₂)_1-2NR_cC(O)O(C_1-4烷基)、-(CH₂)_1-2NR_cS(O)₂(C_1-4烷基)、-C(O)(C_1-4烷基)、-C(O)OH、-C(O)O(C_1-4烷基)、-C(O)O(C_3-4环烷基)、-C(O)NR_aR_a或-C(O)NR_a(C_3-4环烷基)；

各R_g独立地为F、Cl、-CN、-OH、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-O(CH₂)_1-2O(C_1-2烷基)或-NR_cR_c；

m为零、1、2或3；及

n为零、1或2。