[发明专利]作为CB1变构调节剂的脲衍生物在审
申请号: | 202080057851.3 | 申请日: | 2020-06-25 |
公开(公告)号: | CN114269719A | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | 张亚南;T·T·阮 | 申请(专利权)人: | RTI国际 |
主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07C275/30;C07D307/52;C07D295/13;C07D213/73;C07D277/28;C07D211/26;C07D333/36;C07D409/04;A61P3/04;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/16 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cb1 调节剂 衍生物 | ||
1.具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物
其中:
X1是-C-或-N-;
R1、R2、R3和R5中的每一个独立地选自H、烷基、被取代的烷基、卤代、卤代烷基、烷氧基、硝基和氰基,或其中R2和R3一起形成亚烷基;
R4存在或者不存在,且当存在时选自H、烷基、被取代的烷基、卤代、卤代烷基、烷氧基、硝基和氰基;
L1选自亚烷基、被取代的亚烷基、亚环烷基、被取代的亚环烷基、亚杂环烷基、被取代的亚芳基、亚杂芳基和被取代的亚杂芳基;且
R6选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、N-杂环和被取代的N-杂环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X1是-C-。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1、R2、R4和R5各自是H,且式(I)的化合物具有式(Ia)的结构:
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R3是Cl。
5.根据权利要求3或权利要求4所述的化合物,其中L1选自亚噻吩基、亚吡啶基、亚噻唑基、亚烷基和被取代的亚烷基。
6.根据权利要求3-5中的任一项所述的化合物,其中R6选自苯基、被取代的苯基、吡啶基、呋喃基、被取代的呋喃基和-NHC(=O)CH3。
7.根据权利要求3-6中的任一项所述的化合物,其中L1是亚噻吩基且所述化合物具有式(II)的结构:
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R6选自苯基、被取代的苯基或吡啶基。
9.根据权利要求7或权利要求8所述的化合物,其中R3是Cl,R6是苯基或被取代的苯基,且其中式(II)的化合物具有式(IIa)的结构:
其中:
n是0、1、2、3、4或5;且
每个R7独立地选自卤代、硝基、羟基、氰基、烷基、芳基、酰基、酯、烷氧基、磺酰基和二烷基氨基;
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中n是1或2,且其中每个R7是卤代,任选地是氯或氟。
11.根据权利要求9所述的化合物,其中n是1且R7是甲氧基或甲基。
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