[发明专利]化合物和使用方法

权利要求书

1.一种化合物，适于制备用于成像和/或放射治疗的剂，所述化合物具有式I：

其中：

Z¹附接到cMBP的N末端，并且是H或Q；

Z²附接到cMBP的C末端，并且是OH、OB^c或Q；

其中B^c是生物相容性阳离子；

cMBP是17至30个氨基酸的cMet结合环肽，其包含氨基酸序列(SEQ-1)：

Cys^a-Xaa¹-Cys^c-Xaa²-Gly-Pro-Pro-Xaa³-Phe-Glu-Cys^d-Trp-Cys^b-Tyr-Xaa⁴-Xaa⁵-Xaa⁶；

其中：Xaa¹是Asn、His或Tyr；

Xaa²是Gly、Ser、Thr或Asn；

Xaa³是Thr或Arg；

Xaa⁴是Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；

Xaa⁵是Ser或Thr；

Xaa⁶是Asp或Glu；

并且Cys^a-d各自是半胱氨酸残基，使得残基a和b以及c和d环化形成两个分别的二硫键；

Q的每次出现独立地是以下中的至少一种：

代谢抑制基团(M^IG)，所述代谢抑制基团是抑制或阻抑所述肽的体内代谢的生物相容性基团，

肿瘤保留基团(T^RG)，所述肿瘤保留基团是在肿瘤细胞等中增强体内保留的生物相容性基团，和

生物分布增强基团(D^EG)，所述生物分布增强基团是增强体内生物分布和/或延长体内血液保留的生物相容性基团；

L是式-(A)_m-的合成接头基团，其中每个A独立地是-CR₂-、-CR＝CR-、-C≡C、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、CR₂NRCR₂-、C_4-8亚环杂烷基基团、C_4-8亚环烷基基团、C_5-12亚芳基基团、C_3-12亚杂芳基基团、氨基酸、糖或单分散性聚乙二醇(PEG)构建模块；

每个R独立地选自H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

m是值1至20的整数；

n是值0或1的整数；

IM是适于络合放射性部分的螯合剂。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述放射性部分是α射线(α)发射体、β射线(β)发射体和γ射线(γ)发射体中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述β射线发射体是电子(β^-)发射体和正电子(β⁺)发射体中的至少一种。

4.根据任一项前述权利要求所述的化合物，其中所述化合物用于正电子发射断层扫描(PET)、单光子发射计算机断层扫描(SPECT)、闪烁扫描和放射治疗中的一种或更多种，任选地其中所述化合物用于放射治疗。