[发明专利]活化素受体样激酶抑制剂的盐和晶体形式在审

专利信息
申请号: 202080057092.0 申请日: 2020-08-12
公开(公告)号: CN114222745A 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: C·梅登多普;D·玛扎伊克;G·威尔基;J·D·韦特齐格;B·海因里奇;L·麦凯克恩;D·西格尔;H·奥梅;S·C·约翰斯顿 申请(专利权)人: 缆图药品公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07C55/10;C07C57/15;A61P25/00;A61P35/00;A61K31/5025
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;吴斌
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 活化 受体 激酶 抑制剂 晶体 形式
【权利要求书】:

1.一种化合物(I)的琥珀酸盐,其由以下结构式表示:

其中化合物(I)与琥珀酸之间的摩尔比为1:1.5。

2.如权利要求1所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐为结晶的。

3.如权利要求1所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形。

4.如权利要求1-3中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐是未溶剂化的。

5.如权利要求1-4中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在以2θ计的8.5°、15.4°和21.3°±0.2处包含峰。

6.如权利要求1-4中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在选自以2θ计的4.3°、8.5°、14.0°、15.4°和21.3°±0.2处包含至少三个峰。

7.如权利要求1-4中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在以2θ计的4.3°、8.5°、14.0°、15.4°和21.3°±0.2处包含峰。

8.如权利要求1-4中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在以2θ计的4.3°、6.7°、8.5°、12.8°、14.0°、15.4°、17.0°和21.3°±0.2处包含峰。

9.如权利要求1-4中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在以2θ计的4.3°、6.7°、8.5°、12.8°、14.0°、15.4°、15.7°、16.6°、17.0°、18.1°、19.4°、19.8°、20.1°、20.7°、21.3°、22.3°、25.0°、29.1°和34.4°±0.2处包含峰。

10.如权利要求2-9中任一项所述的琥珀酸盐,其中所述琥珀酸盐呈单晶形形式A,其特征在于差示扫描量热仪(DSC)的峰值相变温度为177±2℃。

11.如权利要求5-10中任一项所述的琥珀酸盐,其中至少90重量%的所述琥珀酸盐呈单晶形形式A。

12.一种化合物(I)的盐酸盐,其由以下结构式表示:

其中化合物(I)与盐酸之间的摩尔比为1:1。

13.如权利要求12所述的盐酸盐,其中所述盐为结晶的。

14.如权利要求12所述的盐酸盐,其中所述盐呈单晶形。

15.如权利要求13或14所述的盐酸盐,其中所述盐为一水合物。

16.如权利要求13或14所述的盐酸盐,其中所述盐是未溶剂化的。

17.如权利要求15所述的盐酸盐,其中所述盐酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在选自以2θ计的12.9°、17.0°、19.0°、21.1°和22.8°±0.2处包含至少三个峰。

18.如权利要求15所述的盐酸盐,其中所述盐酸盐呈单晶形形式A,其特征在于X射线粉末衍射图在以2θ计的12.9°、17.0°、19.0°、21.1°和22.8°±0.2处包含峰。

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