[发明专利](2-乙酰氨基)硫代-β-D-吡喃半乳糖苷衍生物在审

专利信息
申请号: 202080056498.7 申请日: 2020-08-06
公开(公告)号: CN114206892A 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 马丁·波利;丹尼尔·布尔;约翰·加特菲尔德;科琳娜·格里索斯托米;卢博斯·雷门;科妮莉亚·朱姆布鲁恩 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07H19/056 分类号: C07H19/056;A61P29/00;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/00;A61P1/18;A61P25/00;A61P27/02;A61P13/12;A61P37/06;A61K31/7056
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 李献忠;张华
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乙酰 氨基 半乳糖 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其中

R1表示

·以下结构的酰胺基:

其中

RN11表示

■-C1-6-烷基;

■-CH2-CH2-O-C1-3-烷基;

■-CH2-C1-3-氟烷基;

■-C0-2-亚烷基-亚烷基-C3-6-环烷基,其中所述C3-6-环烷基未经取代,或经氟或甲基单取代或二取代;

■-C0-2-亚烷基-亚烷基-C4-6-环烷基,其中所述C4-6-环烷基含有一个氧环原子;

■-CH2-CH2-NRN21RN22,其中RN21和RN22与其所连接的氮原子一起形成选自以下的4元至6元杂环基:氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和吗啉-4-基;或

■-C1-2-亚烷基-亚烷基-R11,其中R11表示苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代;

■苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代;或

并且RN12表示氢或C1-2-烷基;

或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成选自以下的4元至6元杂环基:氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基和哌啶-1-基,其中所述4元至6元杂环基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地为甲基或氟;

或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成吗啉-4-基;

或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成由以下组成的部分芳族双环:吡咯烷-1-基或哌啶-1-基,其中所述吡咯烷或哌啶稠合至苯环;

Ar1表示

芳基,其经单取代、二取代、三取代、四取代或五取代,其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基和甲氧基;或

5元或6元杂芳基,其中所述5元或6元杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基和甲氧基;

●R2a表示氢;并且R2b表示

-C2-4-烷基,

-C0-1-亚烷基-亚烷基-Ar2b,其中Ar2b表示苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代、经甲基单取代或二取代;

●或R2a和R2b两者都表示氢、甲基、乙基或正丙基;

●或R2a和R2b与其所连接的碳原子一起形成选自以下的3元至6元环

C3-6-环亚烷基,其中所述C3-6-环亚烷基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地为甲基或氟;

四氢-2H-吡喃-4,4-二基,其未经取代、经甲基二取代或四取代;或

哌啶-4,4-二基、吡咯烷-3,3-二基或氮杂环丁烷-3,3-二基,其中所述哌啶、吡咯烷或氮杂环丁烷的氮独立地未经取代或经-C1-3-烷基、-C0-2-亚烷基-C3-6-环烷基或-L-RN2取代,其中

■-L-表示-CO-、-SO2-、*-CO-NH-、*-CO-O-或*-SO2-NH-,以及

■RN2表示-C1-3-烷基或-C0-2-亚烷基-C3-6-环烷基;

其中在上述基团中,星号指示连接至分子的其余部分的键;或

●R2a和R2b与其所连接的碳原子一起形成结构(S2AB)的螺-双环环系统

其中环(A)表示3元至6元非芳族碳环,其中所述3元至6元非芳族碳环任选地含有一个环氧原子并且其中所述3元至6元非芳族碳环未经取代或经氟二取代;并且

R3表示羟基或C1-3烷氧基;

或其医药学上可接受的盐。

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