[发明专利](2-乙酰氨基)硫代-β-D-吡喃半乳糖苷衍生物在审
| 申请号: | 202080056498.7 | 申请日: | 2020-08-06 |
| 公开(公告)号: | CN114206892A | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
| 发明(设计)人: | 马丁·波利;丹尼尔·布尔;约翰·加特菲尔德;科琳娜·格里索斯托米;卢博斯·雷门;科妮莉亚·朱姆布鲁恩 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;A61P29/00;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/00;A61P1/18;A61P25/00;A61P27/02;A61P13/12;A61P37/06;A61K31/7056 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠;张华 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙酰 氨基 半乳糖 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物
其中
R1表示
·以下结构的酰胺基:
其中
RN11表示
■-C1-6-烷基;
■-CH2-CH2-O-C1-3-烷基;
■-CH2-C1-3-氟烷基;
■-C0-2-亚烷基-亚烷基-C3-6-环烷基,其中所述C3-6-环烷基未经取代,或经氟或甲基单取代或二取代;
■-C0-2-亚烷基-亚烷基-C4-6-环烷基,其中所述C4-6-环烷基含有一个氧环原子;
■-CH2-CH2-NRN21RN22,其中RN21和RN22与其所连接的氮原子一起形成选自以下的4元至6元杂环基:氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和吗啉-4-基;或
■-C1-2-亚烷基-亚烷基-R11,其中R11表示苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代;
■苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代;或
■
并且RN12表示氢或C1-2-烷基;
或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成选自以下的4元至6元杂环基:氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基和哌啶-1-基,其中所述4元至6元杂环基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地为甲基或氟;
或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成吗啉-4-基;
或RN11和RN12与其所连接的氮原子一起形成由以下组成的部分芳族双环:吡咯烷-1-基或哌啶-1-基,其中所述吡咯烷或哌啶稠合至苯环;
Ar1表示
芳基,其经单取代、二取代、三取代、四取代或五取代,其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基和甲氧基;或
5元或6元杂芳基,其中所述5元或6元杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基和甲氧基;
●R2a表示氢;并且R2b表示
-C2-4-烷基,
-C0-1-亚烷基-亚烷基-Ar2b,其中Ar2b表示苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地未经取代、经甲基单取代或二取代;
●或R2a和R2b两者都表示氢、甲基、乙基或正丙基;
●或R2a和R2b与其所连接的碳原子一起形成选自以下的3元至6元环
C3-6-环亚烷基,其中所述C3-6-环亚烷基独立地未经取代、经单取代或二取代,其中取代基独立地为甲基或氟;
四氢-2H-吡喃-4,4-二基,其未经取代、经甲基二取代或四取代;或
哌啶-4,4-二基、吡咯烷-3,3-二基或氮杂环丁烷-3,3-二基,其中所述哌啶、吡咯烷或氮杂环丁烷的氮独立地未经取代或经-C1-3-烷基、-C0-2-亚烷基-C3-6-环烷基或-L-RN2取代,其中
■-L-表示-CO-、-SO2-、*-CO-NH-、*-CO-O-或*-SO2-NH-,以及
■RN2表示-C1-3-烷基或-C0-2-亚烷基-C3-6-环烷基;
其中在上述基团中,星号指示连接至分子的其余部分的键;或
●R2a和R2b与其所连接的碳原子一起形成结构(S2AB)的螺-双环环系统
其中环(A)表示3元至6元非芳族碳环,其中所述3元至6元非芳族碳环任选地含有一个环氧原子并且其中所述3元至6元非芳族碳环未经取代或经氟二取代;并且
R3表示羟基或C1-3烷氧基;
或其医药学上可接受的盐。
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