[发明专利]用于生物递送媒介物的组合物和方法

权利要求书

1.一种递送媒介物，其包含(i)负载物和(ii)脂质纳米颗粒，

其中所述脂质纳米颗粒包含至少一种饱和脂质和胆汁盐，并且

其中所述至少一种饱和脂质是饱和阳离子脂质或所述脂质纳米颗粒进一步包含至少一种阳离子脂质。

2.如权利要求1所述的递送媒介物，其中所述脂质纳米颗粒进一步包含至少一种不饱和阳离子脂质或不饱和非阳离子脂质，并且任选地，其中所述脂质纳米颗粒中所述至少一种不饱和阳离子脂质或不饱和非阳离子脂质的浓度小于所述脂质纳米颗粒的总脂质浓度的50摩尔％。

3.如权利要求1或权利要求2所述的递送媒介物，其中所述饱和阳离子脂质的相变温度为至少约37℃。

4.如权利要求1或权利要求2所述的递送媒介物，其中所述饱和脂质包含相变温度为至少约37℃的饱和非阳离子脂质。

5.如权利要求1-4中任一项所述的递送媒介物，其中所述脂质纳米颗粒进一步包含以下的至少一种：非阳离子脂质、多价阳离子脂质、永久带电的阳离子脂质或其任意组合。

6.如权利要求4所述的递送媒介物，其中所述多价阳离子脂质包含以下的至少一种：MVL5、TMVLBG2、TMVLG3、TMVLBG1、GL67或其任意组合。

7.如权利要求6所述的递送媒介物，其中所述多价阳离子脂质包含MVL5。

8.如权利要求6或7所述的递送媒介物，其中所述多价阳离子脂质是总脂质浓度的约25摩尔％或更少。

9.如权利要求5所述的递送媒介物，其中所述永久带电的阳离子脂质包含1,2-二油酰基-3-三甲基铵基-丙烷(DOTAP)、3β-[N-(N',N'-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐(DC-Cholesterol·HCl)或其任意组合。

10.如权利要求1-9中任一项所述的递送媒介物，其中所述饱和阳离子脂质包含以下的至少一种：1,2-硬脂酰基-3-三甲基铵基-丙烷、1,2-二棕榈酰基-3-三甲基铵基-丙烷、1,2-二硬脂酰基-3-二甲基铵基-丙烷、二甲基双十八烷基铵、1,2-二烷基-sn-甘油-3-乙基磷酸胆碱、1,2-二烷基-3-二甲基铵基-丙烷、1,2-二烷基-3-三甲基铵基-丙烷、1,2-二-O-烷基-3-三甲基铵基丙烷、1,2-二烷基氧基-3-二甲基氨基丙烷、N,N-二烷基-N,N-二甲基铵、N-(4-羧基苄基)-N,N-二甲基-2,3-双(烷基氧基)丙烷-1-铵、1,2-二烷基-sn-甘油-3-[(N-(5-氨基-1-羧基戊基)亚氨基二乙酸)琥珀酰基]、N1-[2-((1S)-1-[(3-氨基丙基)氨基]-4-[二(3-氨基-丙基)氨基]丁基酰胺基)乙基]-3,4-二[烷基]-苯甲酰胺、1,2-二油酰基-3-三甲基铵基-丙烷(DSTAP)、1,2-二棕榈酰基-3-三甲基铵基-丙烷(DPTAP)、1,2-二硬脂酰基-3-二甲基铵基-丙烷(DSDAP)或其任意组合。

11.如权利要求4-9所述的递送媒介物，其中所述饱和非阳离子脂质包含以下的至少一种：1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸胆碱、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酰甘油、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷脂酰丝氨酸、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸酯、单甘油烷基酯、甘油羟基烷基酯、山梨糖醇酐单烷基酯、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-甲基、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸甲醇、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸乙醇、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N,N-二甲基、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸丙醇、1,2-二烷基-sn-甘油-3-磷酸丁醇或其任意组合。