[发明专利]包含二氢和厚朴酚的制剂

说明书

本文公开了用于治疗焦虑和相关疾病的组合物。在一些实施例中，所述组合物包含二氢和厚朴酚‑B(“DHH‑B”)和至少一种药学上可接受的载体，其中DHH‑B的存在量为组合物总重量的约0.5％至约25％。在其他实施例中，所述组合物包含二氢和厚朴酚‑B(“DHH‑B”)和至少一种药学上可接受的载体，其中DHH‑B的存在量为组合物总重量的约0.000001％至约5％。

相关申请的交叉引用

本公开要求于2019年8月6日提交的美国专利申请号62/883,453的申请日的权益，其公开内容在此通过引用整体并入本文。

背景技术

迄今为止，焦虑症被认为是神经疾病的类型。焦虑症的代表性症状的示例包括神经障碍、情绪障碍、人格障碍、行为障碍和睡眠障碍。已知用于治疗上述症状的药物制品有大约50种产品，例如苯二氮卓类、噻吩二氮卓类和氨基甲酸酯制品。

由于需要长期施用此类药物制品以改善症状，不利的是，因此使用此类药物制品会导致严重的副作用，例如药物依赖、运动障碍和意识模糊，或轻微的副作用，例如如嗜睡、头晕、食欲不振和虚弱。因此，一直在等待开发可以作为现有抗焦虑剂的替代品的新型抗焦虑制剂。

发明内容

本公开的一个方面是包含二氢和厚朴酚-B(DHH-B)或其衍生物或类似物的制剂(下文称为“DHH-B制剂”)。在一些实施例中，DHH-B制剂可以是糊剂、粉末、油、液体、悬浮液、溶液或其他形式。在一些实施例中，DHH-B制剂适合施用于哺乳动物。在一些实施例中，提供DHH-B制剂以施用于人类受试者。在其他实施例中，提供DHH-B制剂供兽医使用。在一些实施例中，DHH-B制剂适用于治疗焦虑或焦虑相关病症。

在一些实施例中，DHH-B制剂作为用于口服给药的液体制剂提供，例如用于向人和/或兽药受试对象口服给药。在一些实施例中，包括DHH-B的液体制剂可以采取例如溶液、糖浆或悬浮液的形式，或者它们可以作为干燥产品提供，用于在给药前用水或其他合适的载体重构并且可以施用于人类和/或兽药受试对象。此类液体制剂可以通过常规方法与药学上可接受的如下添加剂一起制备：例如悬浮剂(例如山梨糖醇糖浆、甲基纤维素或氢化食用脂肪)；乳化剂(例如卵磷脂或阿拉伯胶)；非水载体(例如杏仁油、油性酯或乙醇)；防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯或丙酯或山梨酸)；粘合剂、崩解剂、填充剂、络合剂、润滑剂和/或人造或天然色素或甜味剂。液体制剂可以在本领域技术人员已知的药物载体中施用于人类或兽药受试对象。此类药物载体包括但不限于胶囊、锭剂、糖浆、喷雾剂、漱洗剂和漱口水。

在一些实施例中，DHH-B制剂可用作膳食补充剂、营养品或可用于预防、减轻、减缓发作或治疗各种人类疾病(例如，焦虑症)的此类其他制剂。应当认识到，与药物组合物相比，包括DHH-B在内的膳食补充剂可能不使用相同的配方成分或不具有相同的无菌和其他FDA要求。膳食补充剂可以是液体形式，例如溶液、糖浆或悬浮液，或者可以是在使用前用水或任何其他合适的液体重构的产品形式。此类液体制品可通过常规方法制备，例如茶、保健饮料、膳食奶昔、液体浓缩物或液体可溶性片剂、胶囊、丸剂或粉末，从而可通过溶解液体可溶性片剂、胶囊、药丸或液体中的粉末来制备饮料并饮用所得饮料。或者，如上所述，包括DHH-B的膳食补充剂可以采取片剂或胶囊剂的形式，例如软胶囊，通过常规方式制备并且任选地包括其他膳食补充剂，包括维生素、矿物质、其他草药补充剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、崩解剂或润湿剂。片剂可通过本领域熟知的方法包衣以提供延迟释放和/或延长释放。

本公开的第一方面是包含二氢和厚朴酚-B(“DHH-B”)和至少一种药学上可接受的载体的组合物，其中DHH-B以按组合物的总重量计约0.5％至约25％之间的量存在。在一些实施例中，DHH-B与增溶剂复合。在一些实施例中，增溶剂是环糊精。在一些实施例中，环糊精是羟丙基-β-环糊精。在一些实施例中，所述组合物还包含稀释剂、粘合剂、甜味剂、崩解剂、填充剂和润滑剂中的至少三种。在一些实施例中，所述组合物还包含按组合物的总重量计约0.4％至约65％的量的交联聚维酮。