[发明专利]无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐在审
| 申请号： | 202080051449.4 | 申请日： | 2020-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN114127074A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 姚娜 | 申请（专利权）人： | 庄信万丰股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07C309/30;C07C303/44;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人： | 刘慧;臧建明 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 无定形 乌帕拉尼单 甲苯 磺酸盐 | ||
1.一种无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
2.一种用于制备无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐的方法，所述方法包括干燥研磨结晶形式的乌帕拉尼甲苯磺酸盐，以产生无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述干燥研磨进行约3分钟。
4.根据权利要求2所述的方法，其中在干燥研磨之前干燥所述结晶形式的乌帕拉尼甲苯磺酸盐。
5.一种通过根据权利要求2所述的方法制备的无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
6.一种用于制备无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐的方法，所述方法包括：
a.在溶剂中溶解结晶乌帕拉尼甲苯磺酸盐；以及
b.蒸发所述溶剂以产生无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述溶剂是醇溶剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述醇溶剂是甲醇。
9.根据权利要求6所述的方法，其中所述结晶乌帕拉尼甲苯磺酸盐在约50℃下溶解于所述溶剂中。
10.根据权利要求6所述的方法，其中所述蒸发在约40℃的烘箱中在真空下进行。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述蒸发进行过夜。
12.一种通过根据权利要求6所述的方法制备的无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
13.一种用于制备无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐的方法，所述方法包括：
a)在溶液中形成乌帕拉尼单甲苯磺酸盐；以及
b)蒸发所述溶液以产生无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
14.根据权利要求13所述的方法，其中在溶液中形成乌帕拉尼单甲苯磺酸盐包括将乌帕拉尼游离碱和对甲苯磺酸溶解在溶剂中并且搅拌一段时间。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述乌帕拉尼游离碱和对甲苯磺酸各自分别溶解在所述溶剂中，然后混合在一起。
16.根据权利要求14所述的方法，其中所述溶剂是C1-3醇。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述C1-3醇是甲醇。
18.根据权利要求14所述的方法，其中所述溶解是在约50℃下进行。
19.根据权利要求14所述的方法，其中所述搅拌在室温下进行第一时间段并且在约4℃下进行第二时间段。
20.根据权利要求13所述的方法，其中所述蒸发在约40℃的真空烘箱中进行过夜。
21.根据权利要求14所述的方法，其中所述乌帕拉尼游离碱和对甲苯磺酸以约1:1的比率存在。
22.一种通过根据权利要求13所述的方法制备的无定形形式的乌帕拉尼单甲苯磺酸盐。
23.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上有效量的根据权利要求1、5、12或22所述的无定形乌帕拉尼单甲苯磺酸盐以及药学上可接受的赋形剂。
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