[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶和/或色氨酸2,3-双加氧酶的抑制剂在审
| 申请号: | 202080050403.0 | 申请日: | 2020-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN114127066A | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
| 发明(设计)人: | 克里斯托夫·博斯;西尔万·克伦;蒂埃里·吉姆梅林;卡瑞娜·罗兹-珍妮;朱利安·波赛尔;内奥米·泰登-卢克斯 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张静 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 双加氧酶 色氨酸 抑制剂 | ||
1.根据式(I)的化合物:
其中
X1表示氮或碳;
X2表示氮或碳;
R1表示
·C1-4-烷基;
·C3-5-环烷基;或者
·卤素;
R2表示
·氢;
·C1-3-烷基;或者
·卤素;
每个R3独立地表示
·C1-4-烷基;
·C1-3-烷氧基-C1-4-烷基;
·卤素;
·-OR4,其中R4表示氢、C1-4-烷基、羟基-C2-5-烷基、(氧杂环丁烷-3-基)-C1-3-烷基或者(3-氟-氧杂环丁烷-3-基)-C1-3-烷基;
·-NRN1RN2,其中
·RN1表示氢以及RN2表示-(C=O)-RCO,其中RCO表示C1-3-烷氧基;
·RN1以及RN2独立地表示氢或者C1-3-烷基;
·RN1以及RN2,与它们所连接的氮原子一起,形成4至6元饱和杂环,其包含一个氮环原子;或者
·RN1表示C1-3-烷基以及RN2表示1,2-乙烷二基使得式(I)的片段表示1-(C1-3-烷基)-2,3-二氢-吲哚-5-基;
·2-氧杂-6-氮杂-螺旋[3.3]庚-6-基或者6-氧杂-1-氮杂-螺旋[3.3]庚-1-基;以及
n表示0、1、2、3、4或者5,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
X1表示氮或碳;
X2表示氮或碳;
R1表示
·C1-4-烷基;
·C3-5-环烷基;或者
·卤素;
R2表示
·氢;或者
·C1-3-烷基;
每个R3独立地表示
·C1-4-烷基;
·C1-3-烷氧基-C1-4-烷基;
·卤素;
·-OR4,其中R4表示氢、C1-4-烷基、羟基-C2-5-烷基、(氧杂环丁烷-3-基)-C1-3-烷基或者(3-氟-氧杂环丁烷-3-基)-C1-3-烷基;或者
·-NRN1RN2,其中RN1表示氢以及RN2表示-(C=O)-RCO,其中RCO表示C1-3-烷氧基;以及
n表示0、1、2、3、4或者5。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中X1表示碳。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中X2表示碳。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1表示C3-5-环烷基或卤素。
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