[发明专利]制备吲哚或吲唑化合物的方法

说明书

本发明提供了一种使用水合氯化铁(III)作为催化剂来制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物是合成制药用吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构。

技术领域

与相关申请的交叉引用

本申请要求2019年6月19日在韩国知识产权局提交的韩国专利申请号10-2019-0073019的利益，其公开内容整体通过参考并入本文。

技术领域

本发明涉及一种制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物是用于合成制药用吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构。

背景技术

已报道了关于具有吲哚结构作为母核的化合物的许多研究结果，代表性实例包括例如报道了所述化合物具有葡萄糖激酶活性的PCT国际公开号WO2006/112549，报道了所述化合物可用作抗肿瘤剂和心血管系统产生的抑制剂的PCT国际公开号WO1995/007276，以及报道了所述化合物可用作抗生素的PCT国际公开号WO2004/018428。

其中，本发明涉及一种制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物作为获得对细胞坏死和坏死相关疾病表现出预防或治疗和改善作用的吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构。

常规情况下，使用利用铁(Fe)催化剂从含有硝基的吲哚或吲唑化合物制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法。

然而，在这种情况下，存在的限制在于当铁(Fe)具有不同粒度、在反应期间搅拌不顺畅或反应时间延长时，由于反应中产生的杂质造成的得率降低。此外，存在着在反应后反应器被产生的氧化铁包被并需要成本和时间来清洁反应器的限制。

因此，对开发可以解决使用铁(Fe)催化剂的常规方法的限制，能够制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的新的成本效益高的方法，存在着需求。

发明内容

[技术问题]

本发明的一个方面提供了一种从含有硝基的吲哚或吲唑化合物制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述方法可以解决使用铁(Fe)催化剂的常规方法的限制，并且可以高成本效益地制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物。

[技术解决方案]

根据本发明的一个方面，提供了一种制备由下式1表示的化合物的方法，所述方法包括在水合氯化铁(III)存在下将由下式2表示的化合物还原的步骤：

[式1]

其中在上式1中，

n是1至3的整数，

m是0或1，

A表示C₃-C₈-环烷基、苯基或各自含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元杂芳基或杂环，

X表示C或N，前提是当X是N时m是0，而当X是C时m是1，

R¹表示氢、C₁-C₆-烷基或-(CH₂)_rNR⁹R¹⁰，其中r是2至5的整数，R⁹和R¹⁰各自独立地表示氢或C₁-C₃-烷基，前提是当X是N时R¹是氢，