[发明专利]肽化合物的制造方法、保护基形成用试剂及稠合多环化合物

权利要求书

1.一种肽化合物的制造方法，其包括使用下述式(1)所表示的化合物的工序，

[化学式编号1]

式(1)中，Y¹表示-OR¹⁷、-NHR¹⁸、-SH或卤素原子，所述R¹⁷表示氢原子、活性酯型羰基或活性酯型磺酰基，所述R¹⁸表示氢原子、烷基、芳烷基或杂芳烷基或者9-芴基甲氧基羰基，

Y²表示-N(R¹¹⁰)-、-O-、-S-、-CR¹⁰⁰＝CR¹⁰¹-、-CR¹⁰²R¹⁰³-CR¹⁰⁴R¹⁰⁵-或-CR¹⁰⁶R¹⁰⁷-，所述R¹¹⁰表示R^A或烷基，所述R¹⁰⁰～R¹⁰⁷分别独立地表示氢原子或烷基，

R¹～R⁸分别独立地表示R^A、氢原子、卤素原子、烷基或烷氧基，R¹～R⁸及Y²中的至少一个具有R^A，所述R^A表示脂肪族烃基或具有脂肪族烃基的有机基团，至少一个所述脂肪族烃基的碳原子数为12以上，

其中，R^A不具有甲硅烷基及具有硅烷氧基结构的烃基。

2.根据权利要求1所述的肽化合物的制造方法，其中，

使用所述式(1)所表示的化合物的工序为通过所述式(1)所表示的化合物来保护氨基酸化合物或肽化合物的羧基或酰胺基的C末端保护工序。

3.根据权利要求2所述的肽化合物的制造方法，其中，

所述C末端保护工序中的氨基酸化合物或肽化合物为N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物，该制造方法还包括：

N末端脱保护工序，对在所述C末端保护工序中所获得的N末端被保护且C末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的N末端进行脱保护；

肽链延伸工序，使N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物稠合至在所述N末端脱保护工序中所获得的C末端被保护的氨基酸化合物或C末端被保护的肽化合物的N末端中；及

沉淀工序，使在所述肽链延伸工序中所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物沉淀。

4.根据权利要求3所述的肽化合物的制造方法，其在所述沉淀工序之后，依次还包括1次以上的如下工序：

对所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的N末端进行脱保护的工序；

使N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物稠合至所获得的C末端被保护的肽化合物的N末端中的工序；及

沉淀所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的工序。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的肽化合物的制造方法，其还包括对C末端保护基进行脱保护的C末端脱保护工序。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的肽的制造方法，其中，

所述脂肪族烃基的总碳原子数为18以上。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的肽化合物的制造方法，其中，

R¹～R⁸中的仅一个为R^A。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的肽的制造方法，其中，

所述式(1)中的R³及R⁶中的至少一者为R^A。