[发明专利]包含人参皂苷Rg4或人参皂苷Rg2、Rg4、Rg6及RH1混合物（RGX 365）作为有效成分的用于防止脱发或促进毛发生长的药学组合物

说明书

本发明涉及一种包含人参皂苷Rg4或人参皂苷Rg2、Rg4、Rg6及Rh1混合物作为有效成分的用于防止脱发或促进毛发生长的组合物。将上述人参皂苷Rg4或人参皂苷Rg2、Rg4、Rg6及Rh1混合物对人毛囊毛乳头细胞进行处理时，可诱导毛囊形成和生长的三维球体的形成和大小增大效果优异，对毛囊细胞活化和再生重要的Wnt/β‑连环蛋白信号传导活化效果优异，对毛囊形成和生长重要的肝/骨/肾型碱性磷酸酶基因(ALPL)、多功能蛋白聚糖(VCAN)、骨形成蛋白‑2(BMP2)及成纤维细胞生长因子7(FGF7)基因的表达量增加效果优异，因此可有用地用作防止脱发及促进毛发生长的组合物来使用。

技术领域

本发明涉及一种包含人参皂苷Rg4或人参皂苷Rg2、Rg4、Rg6及Rh1混合物(Rgx365)作为有效成分的用于防止脱发或促进毛发生长的药学组合物。

背景技术

人的毛发大约有10万～15万根，每根毛发都有不同的生长周期。毛发生长周期重复三个阶段：毛发生长最活跃的生长期(anagen stage)、毛发退化开始的退行期(catagenstage)以及毛发生长停止或进入静止期的休止期(telogen stage)。因此，大约15％的毛发处于休止期和退化期，因此每天平均有50根～100根头发正常脱落并再生。

通常，脱发是指由于生长期的毛发比例变短，退化期或休止期的毛发比例高，异常脱落的毛发数量增加，从而导致本应存在的部位没有毛发的状态。过去被认为是一系列衰老现象，但最近其原因被认为是压力过大、头皮血液循环不畅、雄激素分泌过多、脂溢性皮炎、遗传因素、营养缺乏、缺铁、药剂、甲状腺功能减退等。

促进毛发生长的药物有经美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration，FDA)批准的米诺地尔(minoxidil)、非那雄胺(finasteride)，保发止(propecia)等。但是，广泛使用的含米诺地尔生发剂是FDA批准为非处方药的制剂，但不能给女性施用，并且具有皮肤刺激、发痒、发红、加重脱发等副作用。就非那雄胺制剂而言，对于孕妇可导致胎儿畸形，并且据报道，长期施用时具有性欲减退、勃起功能障碍、射精障碍等副作用，因此需要注意服用。就保发止制剂而言，可导致男性的女性化，对于育龄女性而言生出畸形儿的风险很高。因此，有必要开发一种具有防止脱发及促进毛发生长效果的新物质，即使长时间使用也没有副作用且安全，并能改善头皮状态。

人参皂苷(ginsenoside)是指人参(ginseng)和糖苷(glycoside)的合成词，与其他植物中发现的皂苷不同，已知其具有独特的化学结构和药理功效。人参皂苷是一种葡萄糖(glucose)、阿拉伯糖(arabinose)、木糖(xylose)、鼠李糖(rhamnose)等结合在三萜(triterpenoid)系列的达玛烷(dammarane)骨架上的中性糖苷，目前已鉴定出30种以上的化学结构，并根据化学结构的特性，可分为原人参萜二醇(protopanaxadiol，PPD)系列(19种)、原人参萜三醇(protopanaxatriol，PPT)系列(10种)及齐墩果烷(oleanane)系列(1种)。

鲜参或白参中主要存在的人参皂苷有Rg1、Re、Rf、Rh1、Rb1、Rb2、Rc、Rd等，占总人参皂苷的80-90％以上。就稀有人参皂苷而言，一部分糖从上述大量存在的人参皂苷中脱离或经过脱水反应来生成，当使用水和酒精提取人参时，它是微量存在的。

基于人参皂苷的药理活性是由稀有人参皂苷实现的，其主要功效有增强免疫力、抗炎、抗过敏、抗癌、降血压、抗胆固醇、抗血栓、抗衰老、抗氧化、促进大脑活动、皮肤美容效果等(Kim，Y.S.et al.，Arch Pharm Res.，23(5)，518-524，2000；Shibata，S.，J KoreanMed Sci.，16(suppl)，S28-37，2001；Tachikawa，E.et al.，Biochem Pharmacol.，66(11)，2213-2221，2003；Tsai，S.C.et al.，Chin J Physiol.，46(1)，1-7，2003)。