[发明专利]二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在审
| 申请号： | 202080046006.6 | 申请日： | 2020-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN114174278A | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | S·库杜克;张筑明;L·德拉特;王爱华 | 申请（专利权）人： | 詹森生物科技公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04;C07D403/04;C07D417/14;A61K31/4725;A61K31/502;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;初明明 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物，所述化合物具有式(I)的结构：
其中
X为CH或N；
Y为CH或N；
R1选自由以下项组成的组：C1-6烷基；被OH或OCH3取代的C1-6烷基；C2-6烯基；C1-6卤代烷基；被OH或OCH3取代的C1-6卤代烷基；C2-6卤代烯基；N(CH3)2；C3-6环烷基；被C1-6烷基取代的C3-6环烷基；和苯基；
R2为其中
Ra选自由以下项组成的组：C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-6环烷基；
Rb为C1-6烷基或被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基：OH、卤代基、CN、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基和OC3-6环烷基；
R3选自由以下项组成的组：H、卤代基、CH3和OCH3；
R4选自由以下项组成的组：
(e)C1-6烷基；被一个或两个OCH3取代的C1-6烷基；C3-6环烷基；被CH3或OCH3取代的C3-6环烷基；CH2-C3-6环烷基；和
(f)
(g)以及
(h)
其中
每个Rc独立地选自由以下项组成的组：H；卤代基；C1-6烷基；被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基：OH、OCH3、SCH3和OCF3；C1-6卤代烷基；被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基：OH和OCH3；NO2；OH；O-CH2CH2OH；和OC1-6烷基；
Rd选自由以下项组成的组：H；卤代基；C1-6烷基；被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基：OH、OCH3、SCH3和OCF3；C1-6卤代烷基；被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基：OH和OCH3；CN；和OC1-6烷基；
Rg选自由以下项组成的组：H；C1-6烷基；被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基：OH、OCH3、SCH3和OCF3；C1-6卤代烷基；和被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基：OH和OCH3；并且
n为1或2；
或其药学上可接受的盐、同位素、N-氧化物、溶剂化物或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为CH；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中X为N；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
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