[发明专利]PRMT5抑制剂在审
| 申请号: | 202080042550.3 | 申请日: | 2020-06-09 | 
| 公开(公告)号: | CN114026094A | 公开(公告)日: | 2022-02-08 | 
| 发明(设计)人: | P·S·奈尔;G·B·古达德;M·B·特里亚姆巴克;C·S·帕瓦尔;D·R·拉加德;C·P·库尔卡尼;M·D·辛克海德卡;V·P·帕勒;R·K·坎博杰 | 申请(专利权)人: | 印度鲁宾有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D473/34;C07D471/04;C07D487/22;C07D401/12;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 | 
| 代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 刘依云;刘亭亭 | 
| 地址: | 印度*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | prmt5 抑制剂 | ||
1.通式(I)的化合物,其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
L1选自键、-CRaRb-、-NRa-、S、和O;
Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
环A选自式(i)、(ii)、(iii)和(iv),其中环A上的取代基R3可在任何环碳原子上被取代,
Hy选自式(a-1)至(h-1),条件是当Hy为(h-1)时,则环A不能为式(i),
R选自-NR4R5、氢、取代或未取代的烷基和环烷基;
Z选自CR10和N;
R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成键以形成-C=C-;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成环丙烷环;
R2'和R2a可以相同或不同,独立选自氢和取代或未取代的烷基;
R3每次出现时独立选自卤素、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、-OR6、-NR7R8、取代或未取代的环烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-C(O)R9、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)R9、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基;
R4和R5独立选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R6选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R7和R8独立选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R9选自取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R10选自氢、卤素和取代或未取代的烷基;
“n”是0-4的整数,包括两个端点;
“m”是0-1的整数,包括两个端点;
当烷基被取代时,其被1至4个独立选自以下的取代基取代:-氧代(=O)、卤素、氰基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR7a、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-NR8aR8b、-NR8aC(=O)R9a和-C(=O)NR8aR8b;
当杂芳基被取代时,其被1-4个独立选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、-OR7a、-NR8aR8b、-NR7aC(=O)R9a和-C(=O)NR8aR8b的取代基取代;
当杂环基被取代时,它被1-4个独立选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、-OR7a、-NR8aR8b、-NR7aC(=O)R9a和-C(=O)NR8aR8b的取代基取代;
当芳基被取代时,它被1-4个独立选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、-OR7a、-NR8aR8b、-NR7aC(=O)R9a和-C(=O)NR8aR8b的取代基取代;
当环烷基被取代时,它被1-4个独立选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、-OR7a、-NR8aR8b、-NR7aC(=O)R9a和-C(=O)NR8aR8b的取代基取代;
R7a选自氢、烷基、卤代烷基和环烷基;
R8a和R8b各自独立选自氢、烷基和环烷基;以及
R9a选自烷基和环烷基。
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