[发明专利]痛风或高尿酸血症的治疗药在审

专利信息
申请号: 202080040395.1 申请日: 2020-06-04
公开(公告)号: CN113924145A 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 小林四郎;宫山绘里;平野益治;太田隆 申请(专利权)人: 日本化学药品株式会社
主分类号: A61P19/06 分类号: A61P19/06
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 康晓宇
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 痛风 尿酸 治疗
【权利要求书】:

1.一种痛风或高尿酸血症的治疗用医药组合物,含有通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐,

式(I)中,R1表示未取代的苯基或被取代基取代的苯基,所述取代基表示选自碳原子数1~8的烷基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、碳原子数2~8的烷氧基羰基、甲酰基、羧基、卤素原子、苯基和苯氧基中的至少1种基团,R2表示氰基或硝基,R3表示氢原子或羟基,X表示氧原子或-S(O)n-,n表示0~2的整数,Y表示氧原子或硫原子。

2.一种痛风关节炎患者的高尿酸血症治疗用医药组合物,含有通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐,

式(I)中,R1表示未取代的苯基或被取代基取代的苯基,所述取代基表示选自碳原子数1~8的烷基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、碳原子数2~8的烷氧基羰基、甲酰基、羧基、卤素原子、苯基和苯氧基中的至少1种基团,R2表示氰基或硝基,R3表示氢原子或羟基,X表示氧原子或-S(O)n-,n表示0~2的整数,Y表示氧原子或硫原子。

3.根据权利要求1或2所述的医药组合物,其中,抑制与尿酸降低疗法的起始相伴的痛风发作的表现。

4.根据权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐按照如下方式使用:针对需要治疗或预防的患者,每1天口服给药10~320mg,且所述口服给药持续至少7天。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的医药组合物,其中,R1为未取代的苯基或被卤素原子取代的苯基。

6.根据权利要求1~5中任一项所述的医药组合物,其中,X为氧原子。

7.根据权利要求1~6中任一项所述的医药组合物,其中,Y为硫原子。

8.根据权利要求1~7中任一项所述的医药组合物,其中,权利要求1~7中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐包含其非晶质,所述非晶质的含量相对于权利要求1~7中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐的总重量为80重量%以上。

9.根据权利要求1~8中任一项所述的医药组合物,其为肠溶性制剂。

10.根据权利要求9所述的医药组合物,其中,所述肠溶性制剂为硬胶囊剂。

11.根据权利要求1~10中任一项所述的医药组合物,其中,进一步包含含有羟丙甲纤维素衍生物的固体分散体。

12.根据权利要求11所述的医药组合物,其中,通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐与羟丙甲纤维素衍生物的重量比为1:0.1~1:25。

13.根据权利要求11或12所述的医药组合物,其中,羟丙甲纤维素衍生物为羟丙甲纤维素乙酸酯琥珀酸酯或羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯。

14.根据权利要求1~13中任一项所述的医药组合物,其为固体制剂。

15.根据权利要求1~14中任一项所述的医药组合物,其中,通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐的含量为10mg~320mg。

16.根据权利要求1~15中任一项所述的医药组合物,其中,每1给药单位的通式(I)表示的化合物或其医药上可允许的盐的含量为10mg~320mg。

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