[发明专利]硫代半肼基甲酸酯及其用途在审
| 申请号： | 202080034689.3 | 申请日： | 2020-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN113924290A | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | Y·阿尔-阿比德;艾哈迈德·阿尔蒂蒂 | 申请（专利权）人： | 范因斯坦医学研究院 |
| 主分类号： | C07D279/00 | 分类号： | C07D279/00;C07D279/06 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 秦杰 |
| 地址： | 美国纽约*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫代半肼基 甲酸 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物：
其中A选自：H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基、肽、氮杂肽、邻苯二甲酰基、邻苯二甲酰亚胺基、叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、羧基苄基、2-(3,5-二甲氧基苯基)丙-2-基氧羰基、2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基、三苯甲基或三苯基甲基、叔丁基酯、叔丁基醚、StBu、烯丙氧羰基、甲氧基三甲基苯磺酰基、4,4-二甲基氧二苯甲基、2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰氯、2,4,6-三甲氧基苄基、烯丙酯和乙酰氨基甲基；
Y选自键、NR1、CHR2、CHR3CONR4和氨基酸的侧链基团；
X选自键、NR5和CHR6；
D为H、Cl、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；
R1、R2、R3、R4、R6和R7各自独立地选自键、H、烷基、烷氧基、烷基醚、受保护的烷基胺和氨基酸的侧链基团。
2.根据权利要求1所述的化合物，其为式(II)的化合物：
其中A为邻苯二甲酰亚胺基；
D为H、Cl、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，以及
R8为H、烷基、烷氧基、烷基醚、受保护的烷基胺和氨基酸的侧链基团。
3.根据权利要求1所述的化合物，其为式(III)的化合物：
其中A选自叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、羧基苄基；以及
D为H、Cl、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其为式(IV)的化合物：
其中A选自：叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、羧基苄基、2-(3,5-二甲氧基苯基)丙-2-基氧羰基、2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基、三苯甲基或三苯基甲基、叔丁基酯、叔丁基醚、StBu、烯丙氧羰基、甲氧基三甲基苯磺酰基、4,4-二甲基氧二苯甲基、2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰氯、2,4,6-三甲氧基苄基、烯丙酯和乙酰氨基甲基；
D为H、Cl、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；以及
R9选自H、烷基、烷氧基、烷基醚、受保护的烷基胺和氨基酸的侧链基团。
5.根据权利要求1所述的化合物，其为式(V)的化合物：
其中A选自：叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、羧基苄基、2-(3,5-二甲氧基苯基)丙-2-基氧羰基、2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基、三苯甲基或三苯基甲基、叔丁基酯、叔丁基醚、StBu、烯丙氧羰基、甲氧基三甲基苯磺酰基、4,4-二甲基氧二苯甲基、2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰氯、2,4,6-三甲氧基苄基、烯丙酯和乙酰氨基甲基；
D为烷基，以及
R10为H或氨基酸的侧链基团。
6.根据权利要求1所述的化合物，其为式(VI)的化合物：
其中A选自：邻苯二甲酰亚胺基、叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、羧基苄基、2-(3,5-二甲氧基苯基)丙-2-基氧羰基、2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基、三苯甲基或三苯基甲基、叔丁基酯、叔丁基醚、StBu、烯丙氧羰基、甲氧基三甲基苯磺酰基、4,4-二甲基氧二苯甲基、2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰氯、2,4,6-三甲氧基苄基、烯丙酯和乙酰氨基甲基；
D为H、Cl、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，以及
R11为H或氨基酸的侧链基团。
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