[发明专利]酯取代的离子通道阻滞剂及其使用方法在审
| 申请号: | 202080034548.1 | 申请日: | 2020-03-11 |
| 公开(公告)号: | CN113924094A | 公开(公告)日: | 2022-01-11 |
| 发明(设计)人: | B·M·科尔;J·L·埃利斯 | 申请(专利权)人: | 诺西恩医疗公司 |
| 主分类号: | A61K31/4425 | 分类号: | A61K31/4425;C07D213/02;A61P29/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 离子 通道 阻滞剂 及其 使用方法 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中:
Y-是药学上可接受的阴离子;
RA是CO2RT;
RT是取代的或者未被取代的烷基(优选是甲基或者乙基);
RB是H、D、卤素、取代的或者未被取代的烷基,优选是甲基或者乙基;
RC选自H、D、卤素、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的芳基、取代的或者未被取代的杂芳基、取代的或者未被取代的环烷基、取代的或者未被取代的杂环烷基、ORI、CN、NRJRK、NRLC(O)RM、S(O)RN、S(O)2RN、SO2RORP、SO2NRQRR、SO3RS、CO2RT、C(O)RU和C(O)NRVRW,(优选的H、F、Cl或者CN并且更优选的是H);
RI、RJ、RK、RL、RM、RN、RO、RP、RQ、RR、RS、RU、RV和RW的每个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的芳基、取代的或者未被取代的杂芳基、取代的或者未被取代的环烷基、取代的或者未被取代的杂环烷基,RJ和RK或者RV和RW或者RQ和RR可与他们所附着的氮原子一起形成取代的或者未被取代的5、6、7或者8元环;
X1是—NRZC(O)—;
RZ是H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、和取代的或者未被取代的杂烷基(优选的H);
RD和RE的每个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的杂烷基和取代的或者未被取代的环烷基;
或者RD和RE与其所附着的碳原子一起形成取代的或者未被取代的环烷基(例如,C3-C6环烷基)或者取代的或者未被取代的杂环基(例如3-到15-元杂环基环);
或者RD和RE与其所附着的碳原子和—NC(O)—一起形成取代的或者未被取代的内酰胺;
RF、RG和RH的每个相互独立的选自缺失、H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、取代的或者未被取代的杂烷基、取代的或者未被取代的杂环基、取代的或者未被取代的环烷基、取代的或者未被取代的–C6-C10芳基、取代的或者未被取代的5-到10-元杂芳基、取代的或者未被取代的–CH2-C5-C10芳基和取代的或者未被取代的–CH2-C5-C10杂芳基;或者,选择性的,RF、RG和RH的两个或者三个与其所附着的N+一起形成任选取代的杂环基(例如,3-到15-元杂
环基环),除了N+之外还具有零个、一个或者更多的杂原子,所述杂环基包括,但是不局限于,任选取代的杂环基环;
RD、RE、RF、RG和RH中的两个或者三个与其所附着的N+一起形成取代的杂环基环,其除了N+之外还具有零个、一个或者更多的杂原子,所述杂环基环包括,但是不局限于,杂芳基环;例如,RE、RF和RG的两个与N+一起形成杂环基环,其除了N+之外还具有零个、一个或者更多的杂原子。
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