[发明专利]包含抗TM4SF1抗体的抗体-药物缀合物及其使用方法在审
| 申请号： | 202080031892.5 | 申请日： | 2020-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN113874051A | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | 保罗·A·贾米内;史守卿;爱德华·H·哈;伦纳德·G·普雷斯塔;马尼什·S·胡德利卡 | 申请（专利权）人： | 安吉克公司 |
| 主分类号： | A61K51/10 | 分类号： | A61K51/10;A61K38/05;A61K48/00;C07K16/28;C07K16/32;C07K19/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 贺淑东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 tm4sf1 抗体 药物 缀合物 及其 使用方法 | ||
1.一种抗体-药物缀合物，其包含(i)抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段和(ii)治疗分子，其中所述抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段包含IgG Fc区，该IgG Fc区包含在选自E233、L234、L235、G237、M252、S254、T250、T256、D265、N297、K322、P331、M428和N434的一个或多个位置处的突变；如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
2.根据权利要求1所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区包含所述在位置N297处的突变。
3.根据权利要求2所述的抗体-药物缀合物，其中所述在位置N297处的突变包括N297C。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区进一步包含带正电荷的延伸的C末端，其中所述延伸的C末端在位置K447之后包含一个或多个氨基酸残基，如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
5.一种抗体-药物缀合物，其包含(i)抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段和(ii)治疗分子，其中所述抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段包含IgG Fc区，该IgG Fc区包含带正电荷的延伸的C末端，其中所述延伸的C末端在位置K447之后包含一个或多个氨基酸残基，如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
6.根据权利要求5所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区进一步包含在选自E233、L234、L235、G237、M252、S254、T250、T256、D265、N297、K322、P331、T356、M428和N434的一个或多个位置处的突变；如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
7.根据权利要求6所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区包含所述在位置N297处的突变。
8.根据权利要求7所述的抗体-药物缀合物，其中所述在位置N297处的突变包括N297C。
9.一种抗体-药物缀合物，其包含(i)抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段和(ii)治疗分子，其中所述抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段包含IgG Fc区，该IgG Fc区在位置N297处包含半胱氨酸残基，如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
10.根据权利要求9所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区进一步包含在选自E233、L234、L235、G237、M252、S254、T250、T256、D265、N297、K322、P331、M428和N434的一个或多个位置处的突变；如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
11.根据权利要求9或10所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区进一步包含带正电荷的延伸的C末端，其中所述延伸的C末端在位置K447之后包含一个或多个氨基酸残基，如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
12.一种抗体-药物缀合物，其包含(i)抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段和(ii)治疗分子，其中所述抗TM4SF1抗体或其抗原结合片段包含IgG Fc区，该IgG Fc区包含人IgG1 Fc区，该人IgG1 Fc区包含在位置N297处的半胱氨酸残基和在选自E233、L234、L235、G237、M252、S254、T250、T256、D265、N297、K322、P331、M428和N434的一个或多个位置处的突变；如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
13.根据权利要求12所述的抗体-药物缀合物，其中所述IgG Fc区进一步包含带正电荷的延伸的C末端，其中所述延伸的C末端在位置K447之后包含一个或多个氨基酸残基，如按照Kabat中阐述的EU索引所编号的。
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