[发明专利]围绝经期和绝经期的治疗方法在审
| 申请号: | 202080031671.8 | 申请日: | 2020-03-04 |
| 公开(公告)号: | CN113891715A | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
| 发明(设计)人: | C·洛亚;N·德马蒂尼斯;G·贝尔福特 | 申请(专利权)人: | 普拉西斯精密医药公司 |
| 主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61K31/58;A61K45/06 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 绝经期 治疗 方法 | ||
1.一种治疗有需要的患者的围绝经期或绝经后期的症状的方法,其包括施用治疗有效量的GABA-A受体PAM。
2.根据权利要求1所述的方法,其中根据生殖衰老分期研讨会+10(STRAW+10)分期系统,所述患者处于围绝经期。
3.根据权利要求2所述的方法,其中根据STRAW+10分期系统,所述患者处于绝经过渡期早期或围绝经期早期。
4.根据权利要求2所述的方法,其中根据STRAW+10分期系统,所述患者处于绝经过渡期晚期或围绝经期晚期。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中根据STRAW+10分期系统,所述患者处于绝经后期早期。
6.根据权利要求1所述的方法,其中根据STRAW+10分期系统,所述患者处于绝经后期。
7.根据权利要求1所述的方法,其中根据女性生殖生命周期与激素问卷(FRLHQ),所述患者处于围绝经期。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法,其中所述GABA-A受体PAM是神经活性甾体。
9.根据权利要求8所述的方法,其中所述神经活性甾体选自孕烷醇酮、别孕烷醇酮、别四氢脱氧皮质酮、加奈索酮、阿法沙龙、阿法多龙、羟孕二酮、米那索龙、安泰酮、雷那诺龙、SAGE-324(祖拉诺龙)、SAGE-217(3α-羟基-3β-甲基-21-(4-氰基-1H-吡唑-1'-基)-19-去甲-5β-孕烷-20-酮)以及如美国公开号2017/0240589中所述的任何神经活性甾体。
10.根据权利要求8所述的方法,其中所述GABA-A受体PAM是化合物1:
或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求1-7中任一项所述的方法,其中所述GABA-A受体PAM是依替福辛或其药学上可接受的盐。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法,其中围绝经期或绝经后期的所述症状选自血管舒缩症状、睡眠症状、认知症状、性症状和心境症状。
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述血管舒缩症状选自热潮红和盗汗。
14.根据权利要求12所述的方法,其中所述认知症状选自记忆丧失和注意集中困难。
15.根据权利要求12所述的方法,其中所述心境症状选自围绝经期抑郁、易激惹和焦虑。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的方法,其中口服施用所述GABA-A受体PAM。
17.根据权利要求10所述的方法,其中施用的化合物1的日剂量为约5mg至约120mg。
18.根据权利要求17所述的方法,其中每天施用约45mg至约80mg化合物1或其药学上可接受的盐。
19.根据权利要求17所述的方法,其中每天施用约45mg化合物1或其药学上可接受的盐。
20.根据权利要求17所述的方法,其中每天施用约60mg化合物1或其药学上可接受的盐。
21.根据权利要求17所述的方法,其中每天施用约80mg化合物1或其药学上可接受的盐。
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