[发明专利]FLNA-结合化合物及其盐酸盐的固体多晶型物在审
| 申请号: | 202080030057.X | 申请日: | 2020-02-21 |
| 公开(公告)号: | CN114072406A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
| 发明(设计)人: | M·扎姆卢特;L·B·巴碧尔;S·A·库切拉 | 申请(专利权)人: | 佩恩治疗公司 |
| 主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/438;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;彭昶 |
| 地址: | 美国德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | flna 结合 化合物 及其 盐酸 固体 多晶 | ||
1.式III化合物的固态形式,其选自
(a)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型1;
(b)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型2;
(c)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐二甲基乙酰胺溶剂化物,晶型3;
(d)无定形1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐,晶型4;以及
(e)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型5。
2.根据权利要求1的式III化合物的晶型,其选自
(a)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型1,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自8.0、13.0、13.8、19.1和20.2 2θ±0.2°2θ的至少1个峰;或
基本上类似于图1的X射线粉末衍射图;
(b)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型2,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自9.9、11.9、13.2、14.2、15.8、20.0和20.4 2θ±0.2°2θ的至少1个峰;或
基本上类似于图2的X射线粉末衍射图;
(c)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐二甲基乙酰胺溶剂化物,晶型3,其特征在于:
在5.5 2θ±0.2°2θ处具有峰的X射线粉末衍射图;或
基本上类似于图3的X射线粉末衍射图;
(d)无定形1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐,形式4,特征在于:
基本上类似于图4的X射线粉末衍射图;以及
(e)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮二盐酸盐一水合物,晶型5,其特征在于:
在22.4 2θ±0.2°2θ处具有峰的X射线粉末衍射图;或
基本上类似于图5的X射线粉末衍射图。
3.式II化合物的晶型,其选自
(a)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型1;
(b)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型2;
(c)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型3;以及
(d)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型4。
4.根据权利要求3的式II化合物的晶型,其选自
(a)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型1,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自12.4、20.5、21.7和25.5 2θ±0.2°2θ中的至少一个峰;或
基本上类似于图6的X射线粉末衍射图;
(b)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型2,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自10.5、13.8和22.7 2θ±0.2°2θ中的至少一个峰;或
基本上类似于图7的X射线粉末衍射图;
(c)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型3,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自13.6、15.8、20.8、22.0和27.2 2θ±0.2°2θ中的至少一个峰;或
基本上类似于图8的X射线粉末衍射图;以及
(d)结晶1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺-[4.5]-癸-2-酮单盐酸盐,晶型4,其特征在于:
X射线粉末衍射图,其具有选自11.2、18.0和20.0 2θ±0.2°2θ中的至少一个峰;或
基本上类似于图9的X射线粉末衍射图。
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