[发明专利]GPR35调节剂在审
| 申请号: | 202080024043.7 | 申请日: | 2020-01-23 |
| 公开(公告)号: | CN113631168A | 公开(公告)日: | 2021-11-09 |
| 发明(设计)人: | 罗伯特·希古奇 | 申请(专利权)人: | 普罗米修斯生物科学公司 |
| 主分类号: | A61K31/60 | 分类号: | A61K31/60 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 韦昌金 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | gpr35 调节剂 | ||
1.具有式(I”)的结构的化合物:
其中:
R1为-CH2R4、-CN、-B(OH)2、-N(R10)2、-NR10C(O)R9、-C(O)OH、-CH2C(O)OH、-C(O)N(R10)2、-C(O)NHS(O)2N(R10)2、-C1-6烷基-OH、C3-8环烷基、或任选地被一个、两个或三个R8基团所取代的5或6元杂芳基;
R2为H、-OH、-N(R10)2、-NHS(O)2R9、-S(O)2N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-OC(O)N(R10)2、-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-OR9、-C1-6烷基-N(R10)2、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基;
每个R3独立地选自卤素、-CN、-OH、-OR9、-SR9、-N(R10)2、-NO2、-S(O)R9、-S(O)2R9、-NHS(O)2R9、-S(O)2N(R10)2、-C(O)R9、-C(O)OR10、-OC(O)R9、-C(O)N(R10)2、-OC(O)N(R10)2、-NR10C(O)N(R10)2、-NR10C(O)R9、-NR10C(O)OR9、C1-6烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-OR9、-C1-6烷基-N(R10)2、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基和-C1-6烷基-C3-8环烷基;
R4为
每个R5独立地选自卤素、-CN、-OH、-OR9、-SR9、-N(R10)2、-S(O)R9、-S(O)2R9、-NHS(O)2R9、-S(O)2N(R10)2、-C(O)NHS(O)2N(R10)2、-C(O)R9、-C(O)OR10、-OC(O)R9、-C(O)N(R10)2、-OC(O)N(R10)2、-NR10C(O)N(R10)2、-NR10C(O)R9、-NR10C(O)OR9、C1-6烷基、-C1-6烷基-R9、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-OR9、-C1-6烷基-N(R10)2、-C1-6烷基-C(O)OR10、C2-6烯基、-C2-6烯基-C(O)OR10、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基-OH、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基、C2-9杂环烷基、-C1-6烷基-C2-9杂环烷基和C1-9杂芳基;其中C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基和C1-9杂芳基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、-C(O)OR10、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基和C2-9杂环烷基的基团所取代;并且其中C2-9杂环烷基和-C1-6烷基-C2-9杂环烷基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、-C(O)OR10、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和氧代的基团所取代;
R6为-C(O)OR7、-C(O)NHS(O)2N(R10)2、
R7独立地选自H和C1-6烷基;
每个R8独立地选自卤素、-OH、-OR9、-N(R10)2、-S(O)R9、-S(O)2R9、-NHS(O)2R9、-S(O)2N(R10)2、-C(O)NHS(O)2N(R10)2、-C(O)R9、-C(O)OR10、-OC(O)R9、-C(O)N(R10)2、-OC(O)N(R10)2、-NR10C(O)N(R10)2、-NR10C(O)R9、-NR10C(O)OR9、C1-6烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-OR9、-C1-6烷基-N(R10)2、-C1-6烷基-C(O)OR10、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基-OH、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基、C2-9杂环烷基和C1-9杂芳基;其中苯基、-C1-6烷基-苯基和C1-9杂芳基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基和C2-9杂环烷基的基团所取代;并且其中C2-9杂环烷基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和氧代的基团所取代;
每个R9独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基、C2-9杂环烷基、-C1-6烷基-C2-9杂环烷基、C2-9杂芳基和-C1-6烷基-C2-9杂芳基,其中C1-6烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基、-C1-6烷基-C2-9杂环烷基、C2-9杂芳基和-C1-6烷基-C2-9杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、-OR11、-N(R11)2、C1-6烷基、C3-8环烷基、-N(R11)C(O)R12、-C(O)R12和-C(O)OR12的基团所取代;
每个R10独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基和C2-9杂芳基,其中C1-6烷基、苯基、-C1-6烷基-苯基和C2-9杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基、-N(R11)2和-C(O)OR12的基团所取代;或者两个R10与它们所连接的氮原子组合形成任选地被一个、两个或三个独立地选自C1-6烷基、氧代和-C(O)OH的基团所取代的5或6元杂环烷基环;
每个R11独立地选自H和C1-6烷基;
每个R12独立地选自H和C1-6烷基;
每个R13独立地选自C1-6烷基;
m为1、2、3或4;
n为0、1、2或3;
p为0、1、2、3、4或5;且
q为0、1、2、3或4;
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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