[发明专利]用于制备抗体-载荷部分偶联物的化合物及其用途

权利要求书

1.一种式2的化合物，

其中，

R'为酯基活化部分，

R”选自于由乙炔基团、反式环辛烯基团、环辛炔基团、二芳基环辛炔基团、甲基酯膦化物基团、降冰片烯基团、甲基环丙烯基团、氮杂环丁烯基团和氰化物基团组成的组，

R”'为取代或未取代的C_1-20亚烷基、取代或未取代的C_2-20亚烯基、取代或未取代的C_1-10亚炔基、取代或未取代的C_1-10聚亚甲基、取代或未取代的C_5-12芳基、取代或未取代的C_5-14芳基亚烷基、取代或未取代的C_8-16芳基亚烯基、取代或未取代的C_3-10环亚烷基、取代或未取代的C_3-10杂环亚烷基、或取代或未取代的C_5-12杂芳基，

其中，杂亚烷基、杂环亚烷基或杂芳基包含选自于由N、O和S组成的组的至少一种或多种，

其中，所述取代为非氢取代基取代，所述非氢取代基为选自于由-Ra、-O-、＝O、-ORa、-SRa、-S-、-N(Ra)₂、＝NRa、-C(Rb)₃、-N＝C＝O、-NCS、-NO、-NO₂、＝N-OH、＝N₂、-N₃、-NHC(＝O)Ra、-C(＝O)Ra、-C(＝O)NRaRa、-S(＝O)₂O-、-S(＝O)₂OH、-S(＝O)₂Ra、-OS(＝O)₂ORa、-S(＝O)₂NRa、-S(＝O)Ra、-C(＝O)Ra、亚烷基-C(＝O)Ra、-C(＝S)Ra、-C(＝O)ORa、亚烷基-C(＝O)ORa、-C(＝O)O-、亚烷基-C(＝O)O-、-C(＝S)ORa、-C(＝O)SRa、-C(＝S)SRa、-C(＝O)NRaRa、亚烷基-C(＝O)NRaRa、-C(＝S)NRaRa、-C(-NRa)NRaRa和Rb组成的组的任一种或多种，

Ra为H、C_1-6烷基、C_5-12芳基、C_7-12芳烷基或杂环基团，

Rb为F、Cl、Br或I，

X为O、N或S。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，R”选自于由降冰片烯基团、反式环辛烯基团、环辛炔基团和甲基环丙烯基团组成的组。

3.如权利要求2所述的化合物，其中，R”为降冰片烯基团。