[发明专利]无痕连接体及其蛋白质偶联物

权利要求书

1.化合物，其具有以下结构：

或其药学上可接受的盐，其中，

R^1a和R^1b分别独立地为H、烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、亚烷基、或亚杂烷基，其中当R^1a是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R³以形成3、4、5、6、7、或8个原子组成的杂环基；

R²是H、亚烷基、亚杂烷基、或氨基酸侧链，其中当R²是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R³以形成4、5、或6个原子组成的杂环基；

R³是H、烷基、亚烷基、或亚杂烷基，其中当R³是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R^1a或R²以形成所述3、4、5、6、7、或8个原子组成的杂环基；

R⁴是H或烷基；

R⁵是O、NR⁶、或S；

R⁶是H、或烷基；

D*是酰基，或包含羟基、氨基、或硫醇的生物活性化合物的残基；和

n是0、1、2、3、4、5、或6。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有以下结构：

或其药学上可接受的盐，其中，

R^1a和R^1b分别独立地为H、烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、亚烷基、或亚杂烷基，其中当R^1a是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R³以形成4、5、或6个原子组成的杂环基；

R²是H、亚烷基、亚杂烷基、或氨基酸侧链，其中当R²是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R³以形成4、5、或6个原子组成的杂环基；

R³是H、烷基、亚烷基、或亚杂烷基，其中当R³是亚烷基或亚杂烷基时，所述亚烷基或亚杂烷基进一步连接至R^1a或R²以形成所述4、5、或6个原子组成的杂环基；

R⁴是H或烷基；

R⁵是O、NR⁶、或S；

R⁶是H、或烷基；

D*是酰基，或包含羟基、氨基、或硫醇的生物活性化合物的残基；和

n是0、1、2、3、4、或5。

3.根据权利要求2所述的化合物，其具有以下结构：

或其药学上可接受的盐，其中，

R^1a和R^1b分别独立地为H、烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、或亚烷基，其中当R^1a是亚烷基时，所述亚烷基进一步连接至R³以形成4、5、或6个原子组成的杂环基；

R²是H、或氨基酸侧链；

R³是H、烷基、或亚烷基，其中当R³是亚烷基时，所述亚烷基进一步连接至R^1a以形成所述4、5、或6个原子组成的杂环基；

D*是酰基，或包含羟基的生物活性化合物的残基；和

n是0、1、2、3、4、或5。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

5.根据前述权利要求任一项所述的化合物，其中R^1a和R^1b各自为H。

6.根据前述权利要求任一项所述的化合物，其中n是2。