[发明专利]改进活性成分流出的药物递送有机硅组合物

权利要求书

1.固化性液体硅橡胶组合物，其包含：

(A)至少一种有机聚硅氧烷A，每分子具有至少两个与硅键合的烯基，所述烯基各自含有2-14个碳原子，优选所述烯基选自乙烯基、烯丙基、己烯基、癸烯基和十四烯基，并且最优选所述烯基为乙烯基；和

(B)至少一种有机硅化合物B，每分子具有至少两个和优选至少三个与硅键合的氢原子；

(C)至少一种氢化硅烷化催化剂C，并且优选至少一种铂族金属催化剂C，并且甚至更优选基于成分(A)和(B)的总计重量，氢化硅烷化催化剂C以使得浓度为每百万份0.1-500重量份(ppm)铂族金属的量而存在；

(D)最后至少一种填料D，并且优选所述填料D为表面处理过的二氧化硅，并且甚至更优选所述填料D为用六甲基二硅氮烷和/或四甲基二乙烯基二硅氮烷原位处理的气相法二氧化硅；

(E)基于所述固化性液体硅橡胶组合物的总重量计0.01-10wt％的混合物M，其包含至少一种脂肪酸酯G和至少一种三唑化合物E；

(F)治疗有效量的至少一种活性药物成分F，其在其化学结构中包含至少一个末端烯烃、至少一个末端炔烃或至少一个末端羰基，

并且其中组分(A)和(B)以使得组分(B)中包含的与硅键合的氢原子与组分(A)中包含的与硅键合的烯基的摩尔比为0.1-20，并且优选0.25-5.0，并且最优选0.25-2.0的范围的量而存在；和

(G)至少一种固化速率控制剂G。

2.根据权利要求1所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述混合物M含有0.1-10wt％的三唑化合物E和99.9-90wt％的脂肪酸酯G。

3.根据权利要求1所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述脂肪酸酯G由包含2-20个碳原子的脂肪酸形成。

4.根据权利要求3所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述脂肪酸选自己酸、月桂酸、肉豆蔻酸、油酸、亚油酸、己二酸和羊毛脂酸。

5.根据权利要求1所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述脂肪酸酯G由2-20个碳原子的醇形成。

6.根据权利要求4所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述醇为2-4个碳原子的烷醇。

7.根据权利要求1所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述脂肪酸酯G为肉豆蔻酸异丙酯。

8.根据权利要求1所述的固化性液体硅橡胶组合物，其中所述活性药物成分选自左炔诺孕酮、乙炔雌二醇、炔诺酮、双醋炔诺醇、去氧孕烯、利奈孕酮、孕酮及其混合物。

9.模制硅橡胶，其通过对根据权利要求1-8中任一项所定义的所述固化性液体硅橡胶组合物进行固化和模制，优选通过在60至至多220℃的温度范围加热和模制而获得。

10.药物递送装置，其包含根据权利要求9所述的模制硅橡胶。

11.药物递送装置，其包含通过注射模制设备或压缩模制设备制备的根据权利要求9的模制硅橡胶。

12.根据权利要求10或11所述的药物递送装置，其特征在于其为阴道内药物递送装置。