[发明专利]制备GIP/GLP1双重激动剂的方法在审
| 申请号： | 202080011536.7 | 申请日： | 2020-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN113330024A | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | S·R·科芬;M·O·弗里德里克;A·贾兰;N·J·卡尔曼;M·E·科帕奇;K·D·赛伯特;S·V·楚卡诺夫 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;彭昶 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 gip glp1 双重 激动剂 方法 | ||
1.SEQ ID NO：17的化合物或其药学可接受的盐。
2.SEQ ID NO：11的化合物或其药学可接受的盐。
3.SEQ ID NO：22的化合物或其药学可接受的盐。
4.SEQ ID NO：21的化合物或其药学可接受的盐。
5.SEQ ID NO：20的化合物或其药学可接受的盐。
6.下述式的化合物：
或其药学可接受的盐。
7.SEQ ID NO：2的化合物或其药学可接受的盐。
8.下述式的化合物：
或其药学可接受的盐。
9.SEQ ID NO：4的化合物或其药学可接受的盐。
10.SEQ ID NO：7的化合物或其药学可接受的盐。
11.SEQ ID NO：14的化合物或其药学可接受的盐。
12.SEQ ID NO：17的化合物或其药学可接受的盐。
13.SEQ ID NO：33的化合物或其药学可接受的盐。
14.SEQ ID NO：32的化合物或其药学可接受的盐。
15.SEQ ID NO：34的化合物或其药学可接受的盐。
16.SEQ ID NO：35的化合物或其药学可接受的盐。
17.SEQ ID NO：36的化合物或其药学可接受的盐。
18.SEQ ID NO：38的化合物或其药学可接受的盐。
19.SEQ ID NO：39的化合物或其药学可接受的盐。
20.制备tirzepatide或其药学可接受的盐的方法，包括中间体tirzepatide的纳滤。
21.权利要求20所要求保护的方法，其中所述中间体tirzepatide是SEQ ID NO：27。
22.权利要求20所要求保护的方法，其中所述中间体tirzepatide是SEQ ID NO：29。
23.权利要求20至22中任一项所要求保护的方法，其中所述纳滤方法包含渗滤。
24.权利要求20至23中任一项所要求保护的方法，其中所述方法包含DMF渗滤。
25.制备tirzepatide或其药学可接受的盐的方法，包括脱保护SEQ ID NO：22的化合物或其药学可接受的盐。
26.权利要求25所要求保护的方法，其中脱保护溶液包含二硫苏糖醇、三异丙基硅烷和三氟乙酸。
27.选择性酰化肽中的赖氨酸氨基酸的方法，其包括偶联树脂结合肽-赖氨酸-NH2与叔丁基-二十烷二酰基-Glu-(O-叔丁基)-(8-氨基-3,6-二氧杂辛酸)-(8-氨基-3,6-二氧杂辛酸)-OH。
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