[发明专利]癌疫苗制剂

权利要求书

1.用于在癌的预防或治疗中使用的疫苗制剂，其含导入疏水性基团的透明质酸衍生物及抗原，

导入疏水性基团的透明质酸衍生物是以下透明质酸衍生物：

含1个以上式(I)所表示的重复单元的透明质酸衍生物：

【化1】

式中，

R¹、R²、R³及R⁴各自独立地选自氢原子、C_1～6烷基、甲酰基及C_1～6烷基羰基；

R⁵是氢原子、甲酰基、或者C_1～6烷基羰基；

Z表示直接键、或者由2～30个任意的氨基酸残基构成的肽接头；

X¹是选自由以下的式表示的基团的疏水性基团：

-NR^b-R、

-NR^b-COO-R、

-NR^b-CO-R、

-NR^b-CO-NR^c-R、

-COO-R、

-O-COO-R、

-S-R、

-CO-Y^a-S-R、

-O-CO-Y^b-S-R、

-NR^b-CO-Y^b-S-R、及

-S-S-R；

R^a、R^b及R^c各自独立地选自氢原子、C_1～20烷基、氨基C_2～20烷基及羟基C_2～20烷基，其中所述基的烷基部分任选插入有选自-O-及-NR^f-的1～3个基团；

R^f选自氢原子、C_1～12烷基、氨基C_2～12烷基及羟基C_2～12烷基，所述基的烷基部分任选插入有选自-O-及-NH-的1～2个基团；

R是甾醇基；

Y是C_2～30亚烷基、或者-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-，其中，所述亚烷基任选插入有选自-O-、-NR^g-及-S-S-的1～5个基团；

R^g选自氢原子、C_1～20烷基、氨基C_2～20烷基或羟基C_2～20烷基，所述基的烷基部分任选插入有选自-O-及-NH-的1～3个基团；

Y^a是C_1～5亚烷基；

Y^b是C_2～8亚烷基或C_2～8亚烯基；

m是选自1～100的整数；或者

含式(II)所表示的重复单元的透明质酸衍生物：

【化2】

式中，

R^1a、R^2a、R^3a及R^4a独立地选自氢原子、C_1～6烷基、甲酰基及C_1～6烷基羰基；

R^5a是氢原子、甲酰基、或者C_1～6烷基羰基；

X^1a是羟基、-O^-Q⁺、C_1～6烷氧基、-NR⁷R⁸、或者-NR⁹-Z¹-Z²；

Q⁺表示抗衡阳离子；

R^6a、R⁷、R⁸及R⁹独立地选自氢原子及C_1～6烷基；

R^aa是氢原子、或者C_1～6烷基，其中该烷基任选被独立地选自羟基、羧基、氨甲酰基、C_1～6烷硫基、芳基及杂芳基的1个以上的基团取代，其中该芳基任选被1个以上的羟基取代；

Z¹是C_2～30亚烷基、或者-(CH₂CH₂O)_ma-CH₂CH₂-，其中，该亚烷基任选插入有独立地选自-O-、-NR^ga-及-S-S-的1～5个基团，ma是选自1～100的整数；

Z²选自由以下的式表示的基团：

-NR^ba-Z³、

-NR^ba-COO-Z³、

-NR^ba-CO-Z³、

-NR^ba-CO-NR^ca-Z³、

-COO-Z³、

-CO-NR^ca-Z³、

-O-CO-NR^ca-Z³、

-O-COO-Z³、

-S-Z³、

-CO-Z^a-S-Z³、

-O-CO-Z^b-S-Z³、

-NR^ba-CO-Z^b-S-Z³、及

-S-S-Z³；

R^ba及R^ca独立地选自氢原子、C_1～20烷基、氨基C_2～20烷基及羟基C_2～20烷基，其中所述基的烷基部分任选插入有独立地选自-O-及-NR^fa-的1～3个基团；

R^fa独立地选自氢原子、C_1～12烷基、氨基C_2～12烷基及羟基C_2～12烷基，所述基的烷基部分任选插入有独立地选自-O-及-NH-的1～2个基团；

R^ga独立地选自氢原子、C_1～20烷基、氨基C_2～20烷基或羟基C_2～20烷基，所述基的烷基部分任选插入有独立地选自-O-及-NH-的1～3个基团；

Z³是甾醇基；

Z^a是C_1～5亚烷基；

Z^b是C_2～8亚烷基或C_2～8亚烯基；

在不含X^1a是-NR⁹-Z¹-Z²的式(II)所表示的重复单元时，还含式(III)所表示的重复单元的透明质酸衍生物：

【化3】

式中，

R^1b、R^2b、R^3b及R^4b独立地选自氢原子、C_1～6烷基、甲酰基及C_1～6烷基羰基；

R^5b是氢原子、甲酰基、或者C_1～6烷基羰基；

X²是-NR⁹-Z¹-Z²，其中，R⁹、Z¹及Z²如上定义。