[发明专利]NLRP3调节剂在审
| 申请号: | 202080008819.6 | 申请日: | 2020-01-13 |
| 公开(公告)号: | CN113286786A | 公开(公告)日: | 2021-08-20 |
| 发明(设计)人: | A·加瓦伊;D·J·诺里斯;D·奥马利;S·P·塞茨;J·A·马克瓦尔德;D·K·威廉姆斯;龚华;S·H·沃特森;C·M·塔迪 | 申请(专利权)人: | 先天肿瘤免疫公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D487/10;C07D491/08;C07D493/08;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/4439 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | nlrp3 调节剂 | ||
1.式(I)化合物,
或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,其中:
W独立地选自:R6、-Y-R6、-Q-R6和-Q-Y-R6;
Q独立地选自:NR5、CHR5、O和S;
Y独立地选自:C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基,其各自被0至4个Ra取代和/或其各自任选插入如下之一:(i)O;或(ii)N(Rb);
X1独立地是N或CR1;
X2独立地是N或CR2;
X3独立地是N或CR3;
X4独立地是N或CR4;
条件是,X1、X3和X4中不多于两个是N;
R1和R3在每次出现时独立地选自:H、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基;
R2和R4在每次出现时独立地选自:H、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、N(C1-4烷基)2和-(C0-3亚烷基)-包括5个环原子的杂芳基,其中1至4个环原子各自独立地选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S,其中所述杂芳基被0至3个Rd取代;
R5独立地是H或C1-4烷基;
R6独立地是包括5至12个环原子的双环或三环环烷基或环烯基环,其中所述环烷基或环烯基环可以是螺环或可以含有一个或两个选自-CR8R9-、-(CR8R9)2-和-C(=O)-的桥连接;其中所述环烷基或环烯基环被0至4个Re取代;
或者,R6独立地是包括5至12个环原子的双环或三环杂环烷基环,其中1至4个环原子各自独立地选自N、N(Rb)、O和S,其中所述杂环烷基环可以是螺环或者含有选自-CR8R9-、-O-、-(CR8R9)2-、-OCR8R9-和-CR8R9O-和-C(=O)-的桥连接;其中所述杂环烷基环被0至4个Re取代;
R7独立地是包括5个环原子的杂芳基,其中1至4个环原子各自独立地选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S,其中所述杂芳基被0至3个Rd取代;
R8和R9在每次出现时独立地选自H、OH、卤素、C1-4烷基和C1-4烷氧基;
Ra独立地选自:F,OH,氰基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,和C1-4烷基,其被0至1个Rc取代;
Rb独立地选自:H,被0至1个OH取代的C1-4烷基,-C(O)(C1-4烷基),和-C(O)O(C1-4烷基);
Rc独立地选自:OH、CONH2和C1-4烷氧基;
Rd独立地选自:卤素,OH,氰基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,-C(O)O(C1-4烷基),NH2,N(C1-4烷基)2,-C(O)NH2,-C(O)N(C1-4烷基)2,C2-6烯基,C2-6炔基,和C1-6烷基,其被0至2个Ra取代;且
Re独立地是氧代基或Rd。
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