[发明专利]作为PD-L1免疫调节剂的氟乙烯基苯甲酰胺基化合物有效
| 申请号： | 202080005329.0 | 申请日： | 2020-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN112752749B | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 张杨;夏远峰;孙德恒;左剑;陈正霞;戴美碧;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 南京明德新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02;C07D401/02;C07D401/14;C07D403/02;C07D403/14;A61K31/395;A61K31/416;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;徐婕超 |
| 地址： | 210032 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pd l1 免疫 调节剂 乙烯基 甲酰胺 化合物 | ||
1.式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，
其中，
R1选自H、F、Cl、Br、I、OH和NH2；
R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和任选被1、2或3个Ra取代C1-3烷基；
Ra分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和CH3；
2.根据权利要求1所述化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3和CH2CH3，所述CH3和CH2CH3任选被1、2或3个Ra取代。
3.根据权利要求2所述化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3和CH2CH3。
4.根据权利要求1～3任意一项所述化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其选自
其中，
R2和R3如权利要求1、2和3任意一项所定义。
5.下式所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，所述化合物选自
6.根据权利要求5所述化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其选自
7.一种药物组合物，包括治疗有效量的根据权利要求1～6任意一项所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求1～6任意一项所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐或者权利要求7所述的组合物在制备PD-L1免疫调节剂相关药物上的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述PD-L1免疫调节剂相关药物是用于实体瘤的药物。
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