[发明专利]毛发增长及头皮制剂

说明书

本文中公开的制剂和方法可用于通过皮肤将包含L‑K‑E‑K‑K序列(SEQ ID NO:1)的肽传递到头皮以刺激毛发生长。在一些实施例中，本文中公开的制剂和方法可用于经皮传递包含SEQ ID NO:1的肽以及细菌和/或微生物活性成分。

相关申请的交叉引用

无。

背景技术

每根毛发都由两种不同的结构组成：位于真皮中的动态毛囊和毛干，毛干是伸出皮肤表面的坚硬的角质化部分。毛发按由三个不同阶段界定的周期生长：生长期、退化期和休止期。生长期是指新物质通过毛囊细胞的快速分裂沉积在毛干上的生长阶段。生长期头皮毛发生长速度为每月1厘米，持续2-6年。生长期的持续时间决定了毛发的最长长度，并且由基因决定。退化期是一个过渡阶段，它持续大约2-3周，以毛发停止生长为标志。在这个阶段期间，毛囊消退，附着在毛干上，并角质化形成杵状毛发，当真皮乳头脱落时，毛发被向上推至头皮。休止期是静止阶段。毛囊退化，变成完全角质化，并且很容易被拉出。头皮毛发的休止期阶段持续大约3个月。脱落后，随着乳头和毛囊的再次结合，下一根头发可以开始生长。一个健康的成人头皮，通常有70-85％的毛发处于生长期阶段，有10-15％的毛发处于退化期，其余的在休止期。脱发通常与生长期阶段的缩短和过早进入到退化期阶段有关。在正常的毛发生理过程中，毛发在生长期(生长阶段)、退化期(过渡阶段)和休止期(静止和下降阶段)循环，然后重新进入到早期的生长期，以便开始新头发的生长。

脱发和秃发(脱发症)是包括人类在内的哺乳动物中的常见现象，在成年男性中极为常见，在成年女性中也很常见。事实上，从青春期开始，头顶上的某种程度的脱发被认为是一种普遍现象，无论是男性还是女性。

脱发可能是自然发生的(原发性脱发)，也可能是由化学或物理因素引起的(继发性脱发)。在青春期前和青春期后患者中也经常因为抗癌化疗的副作用而观察到脱发。脱发也可能是由于特定的疾病状态(如疥癣)或因啃咬形成疤痕组织以及随着年龄增长而造成。

脱发的生理现象可能导致患者出现心理问题，社交活动减少，演化成心理疾病。在癌症患者的情况下，化疗引起脱发的可能性可能导致拒绝接受治疗。由于脱发的普遍存在及其潜在的毁灭性影响，人们对开发有效的临床治疗产生了极大的兴趣，这些治疗既能防止脱发，又能刺激脱落的头发再生。

尽管脱发普遍存在，需要预防和治疗，并为寻找合适的治疗方法进行了广泛的研究，但仍然迫切需要有效的治疗。例如，由于缺乏行之有效的治疗脱发的方法，所以许多饱受折磨的患者开始戴假发或发块。另一种用于对抗脱发的极端措施是植发手术，在许多情况下，例如在化疗后，植发手术并不是一种选择，充其量只能提供部分治疗。

米诺地尔(Upjohn Company,Kalamazoo,Mich.)是一种常见的用于刺激毛发生长的非手术治疗，目前已临床使用。含有米诺地尔作为活性成分的溶液称为如患者信息手册(The Upjohn Company,Kalamazoo,Mich，1992年6月修订)中所声明，米诺地尔是一种血管扩张药，它在口服治疗高血压时有严重的副作用。同时，局部施用米诺地尔来治疗脱发仅部分有效，并且有一些缺点。例如，它只建议治疗头顶(或前额衰退)的男性型脱发症，必须每天两次至少四个月，并且需要正常的头皮并没有局部擦伤、皮炎或晒伤，这些状况可能会增加吸收进入血液和随之而来的副作用的风险。此外，米诺地尔的有效性是有限的，因为对于那些对米诺地尔治疗有反应的患者，新头发可能在停止治疗后的几个月内脱落。