[发明专利]3-去氧-2-酮糖酸含氮衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 202080001245.X | 申请日: | 2020-07-14 |
| 公开(公告)号: | CN114190092B | 公开(公告)日: | 2023-07-18 |
| 发明(设计)人: | 刘小宇;秦勇;钟武;曹瑞源;何欢;郑志兵;李松 | 申请(专利权)人: | 四川大学;中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号: | C07H5/06 | 分类号: | C07H5/06;C07H1/00;C12P19/26;C12P19/44;A61K31/70;A61P31/00 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 苏红梅 |
| 地址: | 610065 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 酮糖酸含氮 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式I所示的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,
其中:
R1为氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基;
R2为叠氮基或被Rb取代的三氮唑基,其中Rb为-(CH2)mOH,其中m为0、1、2、3或4;
R3为叠氮基、氨基或被Rb取代的三氮唑基,其中Rb为-(CH2)mOH,其中m为0、1、2、3或4;
R4和R5各自独立地为羟基、氨基、被Rc取代的羟基或被Rc取代的氨基,其中每个Rc各自独立地为C1-C4烷基、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、甲氧甲酰基、叔丁氧甲酰基或苄氧酰基;
R6为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基;
R7为氢、R6OCH2-或R6OCH2(R6O)CH-,其中R6的定义如上所述;
n为0、1、2或3。
2.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R6为甲酰基、乙酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基。
3.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R7为R6OCH2-或R6OCH2(R6O)CH-,其中R6的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:n为0、1或2。
5.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R2和R3中m为0、1、2或3。
6.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R4和R5各自独立地为羟基、被Rc取代的羟基、被Rc取代的氨基,其中每个Rc各自独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基。
7.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R1为氢或甲基。
8.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R2为叠氮基或
9.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R3为叠氮基、氨基或
10.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R4为羟基、叔丁基二甲基硅基氧基、苯甲酰基氧基、乙酰基氨基或乙酰基氧基。
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