[发明专利]3-去氧-2-酮糖酸含氮衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202080001245.X 申请日: 2020-07-14
公开(公告)号: CN114190092B 公开(公告)日: 2023-07-18
发明(设计)人: 刘小宇;秦勇;钟武;曹瑞源;何欢;郑志兵;李松 申请(专利权)人: 四川大学;中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
主分类号: C07H5/06 分类号: C07H5/06;C07H1/00;C12P19/26;C12P19/44;A61K31/70;A61P31/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 苏红梅
地址: 610065 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 酮糖酸含氮 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式I所示的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,

其中:

R1为氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基;

R2为叠氮基或被Rb取代的三氮唑基,其中Rb为-(CH2)mOH,其中m为0、1、2、3或4;

R3为叠氮基、氨基或被Rb取代的三氮唑基,其中Rb为-(CH2)mOH,其中m为0、1、2、3或4;

R4和R5各自独立地为羟基、氨基、被Rc取代的羟基或被Rc取代的氨基,其中每个Rc各自独立地为C1-C4烷基、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、甲氧甲酰基、叔丁氧甲酰基或苄氧酰基;

R6为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基;

R7为氢、R6OCH2-或R6OCH2(R6O)CH-,其中R6的定义如上所述;

n为0、1、2或3。

2.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R6为甲酰基、乙酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基。

3.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R7为R6OCH2-或R6OCH2(R6O)CH-,其中R6的定义如权利要求1所述。

4.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:n为0、1或2。

5.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R2和R3中m为0、1、2或3。

6.权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R4和R5各自独立地为羟基、被Rc取代的羟基、被Rc取代的氨基,其中每个Rc各自独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基。

7.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R1为氢或甲基。

8.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R2为叠氮基或

9.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R3为叠氮基、氨基或

10.权利要求1至6任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学可接受的盐,其中:R4为羟基、叔丁基二甲基硅基氧基、苯甲酰基氧基、乙酰基氨基或乙酰基氧基。

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