[发明专利]一种替米沙坦制剂中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202011644004.5 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112791085A | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 李维思;许林菊;徐强;柳贞;孔鹏;许鹏飞;魏志平 | 申请（专利权）人： | 南京国星生物技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K9/48;A61K9/20;A61K47/02;A61P9/12 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替米沙坦 制剂 中间体 制备 方法 | ||
1.一种替米沙坦制剂中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将3-4质量份的氢氧化钠、40质量份的替米沙坦溶解于40-60质量份的溶剂中，析晶得到替米沙坦钠固液混合物；将120-180质量份的稀释剂、5-15质量份的葡甲胺、0-10质量份的粘合剂、0-15质量份的崩解剂混合后加入替米沙坦钠固液混合物湿法制粒；干燥整粒后外加0-5质量份的润滑剂混合得替米沙坦制剂中间体；所述的溶剂为乙醇溶液。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为95％乙醇。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂用量为替米沙坦量的1.2倍。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的粘合剂为聚维酮K30或聚维酮K25。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的稀释剂为微晶纤维素、淀粉、乳糖中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，各组分的添加量为：
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，各组分的添加量为：
10.根据权利要求1-9任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述的制备步骤为：
(1)将氢氧化钠溶于乙醇中，加入替米沙坦溶解，搅拌或静置0.5h以上至析晶得替米沙坦钠固液混合物；
(2)湿法制粒：稀释剂、崩解剂、葡甲胺、粘合剂按处方量称取，混合均匀成混合辅料，将替米沙坦钠固液混合物加入到混合辅料中制成软材，过筛得湿颗粒；干燥至水分小于3.0％，过筛得干颗粒；
(3)总混：辅料干颗粒中加入润滑剂混合均匀得替米沙坦制剂中间体。
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