[发明专利]卡左双多巴缓释片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种卡左双多巴缓释片剂及其制备方法，按重量份计包括以下组分，卡比多巴8～20份，左旋多巴35～75份，缓释材料1～6份，粘合剂0.5～2份，润滑剂0～1.5份，着色剂0～1份。本发明具有能较好控制卡比多巴和左旋多巴释放、治疗效果较好、生产工艺简单和易于工业化生产的特点。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种卡左双多巴缓释片剂及其制备方法。

背景技术

帕金森病(Parkinsonism disease，PD)又称″震颤麻痹″，是最常见的神经系统疾病之一，主要因大脑中的黑质-纹状体系统的变性，引起多巴胺含量的缺乏，从而导致锥体外系功能失调。

左旋多巴为多巴胺前体，通过血-脑脊液屏障进入中枢神经系统，经脱羧酶作用转化成多巴胺，从而改善帕金森病的强直、运动迟缓、平衡障碍及震颤等症状。当左旋多巴口服给药时，其在脑外组织中迅速脱羧为多巴胺，以致于只有一小部分给药剂量不变的转运至中枢神经系统。卡比多巴为外周脱羧酶抑制药，可抑制脑外左旋多巴脱羧酶，降低左旋多巴在外周的代谢，使其进入中枢神经系统的量增多。二者合用后，可减少左旋多巴的用量。使小剂量的左旋多巴即可达到有效的多巴胺脑浓度，并可减轻左旋多巴的周围不良反应，尤其是胃肠道症状。

卡左双多巴控释片是由默沙东制药有限公司开发上市的药物，商品名为息宁，它对治疗帕金森病具有较好的疗效，其规格为含卡比多巴50mg和左旋多巴200mg，总剂量达到250mg，但片剂总重量却较小，给生产工艺开发带来一点的难度，也制约了工业化生产。

因此，现有的卡左双多巴控释片，存在生产工艺难度较大和不易于工业化生产的问题。

发明内容

本发明为了解决现有卡左双多巴控释片所存在的上述技术问题，提供了一种能较好控制卡比多巴和左旋多巴释放、治疗效果较好、生产工艺简单和易于工业化生产的卡左双多巴缓释片剂及其制备方法。

本发明的第一种技术方案：卡左双多巴缓释片剂，按重量份计包括以下组分，

卡比多巴8～20份，左旋多巴35～75份，缓释材料1～6份，粘合剂0.5～2份，润滑剂0～1.5份，着色剂0～1份。本发明通过适量份数的卡比多巴、左旋多巴、缓释材料和粘合剂加工制成，卡比多巴作为外周脱羧酶抑制药，可抑制脑外左旋多巴脱羧酶，降低左旋多巴在外周的代谢，使其进入中枢神经系统的量增多，卡比多巴的添加可减少左旋多巴的用量，使小剂量的左旋多巴即可达到有效的多巴胺脑浓度，并可减轻左旋多巴的周围不良反应；使用本发明配比制得的卡左双多巴缓释片剂能较好控制卡比多巴和左旋多巴的释放，经测定发现能得到与进口药“息宁”相似的释药曲线，大大降低了用药成本，使血药浓度达到并保持在治疗浓度范围之内，提高了用药的安全性、有效性及病人的顺应性；本发明通过添加适量份数的润滑剂，使得药物在容易加工成片的同时，又不会对药物的质量产生影响；本发明通过添加适量份数的着色剂，使得制得的卡左双多巴缓释片剂色泽更为好看。

作为优选，按重量份计包括以下组分，

卡比多巴10～18份，左旋多巴40～70份，缓释材料2～5份，粘合剂0.8～1.6份，润滑剂0.2～1.2份，着色剂0.2～0.8份。

作为优选，按重量份计包括以下组分，

卡比多巴12～15份，左旋多巴45～65份，缓释材料2.5～4.5份，粘合剂1～1.2份，润滑剂0.5～1份，着色剂0.4～0.6份。

作为优选，按重量份计包括以下组分，

卡比多巴13～14份，左旋多巴50～60份，缓释材料3～4份，粘合剂1～1.1份，润滑剂0.7～0.9份，着色剂0.5～0.6份。

作为优选，所述缓释材料为非离子水溶性纤维素醚。