[发明专利]一种合成3-去氨甲酰基-乙酰基-头孢呋辛酸化合物的方法

权利要求书

1.一种合成3-去氨甲酰基-乙酰基-头孢呋辛酸化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

以2-(2-呋喃基)-2-氧代-乙醛、7-氨基头孢烷酸和甲氧胺作为原料；

在第一催化剂、氧化剂和第二催化剂的共同作用下，将所述原料在反应溶剂中进行反应；以及

通过层析得到3-去氨甲酰基-乙酰基-头孢呋辛酸化合物；

其中，合成反应方程式如下式(I)所示：

其中，式(I)所示的化合物1为2-(2-呋喃基)-2-氧代-乙醛、式(I)所示的化合物2为7-氨基头孢烷酸，式(I)所示的化合物3为甲氧胺，以及式(I)所示的化合物4为3-去氨甲酰基-乙酰基-头孢呋辛酸；

其中，所述第一催化剂为钯催化剂，所述钯催化剂是Pd(OAc)₂、Pd(PPh₃)₄、PdCl₂(PPh₃)₂、PdCl₂(dppf)、Pd(tBu₃)₂和PdCl₂[(tBu)₂P(OH)]中的一种或多种；

所述第二催化剂是有机酸催化剂，所述有机酸催化剂是乙酸、丙酸和特戊酸中的一种或多种；

所述氧化剂是Cu(OAc)₂、Ag₂CO₃、PhI(OAc)₂、H₂O₂、O₃和过氧化叔丁醇中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述钯催化剂是Pd(tBu₃)₂或PdCl₂[(tBu)₂P(OH)]。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述2-(2-呋喃基)-2-氧代-乙醛、7-氨基头孢烷酸，和甲氧胺的用量的当量比是1-2:1:2-4。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述第一催化剂的用量为7-氨基头孢烷酸摩尔量的2.5-10％mol；所述第二催化剂的用量为7-氨基头孢烷酸摩尔量的5-15％mol。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述方法的反应温度为30-50℃；所述方法的反应时间为4-6小时。