[发明专利]一种呋罗曲坦片剂

说明书

本发明提供了一种呋罗曲坦片，属医药技术领域。本发明涉及一种呋罗曲坦分散片。本发明工艺简单，药物稳定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，尤其适用于老人和幼儿服用。

技术领域

本发明提供了一种呋罗曲坦片，属医药技术领域。本发明提供了一种呋罗曲坦片，属医药技术领域。本发明涉及一种呋罗曲坦分散片。本发明工艺简单，药物稳定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。

背景技术

琥珀酸呋罗曲坦，中文化学名：R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物，结构式如下：

分子式：C14H17N3O•C4H6O4•H2O

分子量：379.4

琥珀酸呋罗曲坦由爱尔兰Elan Pharm acutieallne公司研制开发，于2001年11月由美国FDA批准以其琥珀酸盐（1:1）形式上市，用于有或无先兆偏头痛的急性治疗，商品名为Frova。目前该产品未在中国注册上市销售。

琥珀酸呋罗曲坦是一种新型抗偏头痛药，属于选择性5-HT1B/1D受体激动药。它克服了第一代5-HT1B/1D受体激动药口服生物利用度低、半衰期短、复发率高的缺点，是成人中度或重度偏头痛发作的有效治疗药物，并且对预防月经性偏头痛就显著疗效，且比其他药物副作用更少，可以预见该药在国内具有良好的市场前景，因此琥珀酸呋罗曲坦的工业开发具有非常意义。

现有的呋罗曲坦制剂主要为普通片剂，本方法为分散片，其放入水中后可迅速崩解，形成分散均匀地混悬液，具有使用方便，生物利用度高的特点。分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单，服用方法方便，可以像普通片剂一样吞服，也可以分散到水中服用。

发明内容

本发明为了解决现有呋罗曲坦制剂起效慢、生物利用度低的缺点，发明了呋罗曲坦分散片。

分散片相对于普通片剂，在崩解介质中崩解时限小于3分钟，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，尤其适用于老人和幼儿服用。

一种呋罗曲坦分散片由呋罗曲坦、崩解剂、粘合剂、助流剂、表面活性剂和香味剂组成。

其特征在于崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羧丙纤维素、海藻酸钠、膨润土中的一种或几种；粘合剂为聚维酮和羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；助流剂为微粉硅胶；表面活性剂为十二烷基硫酸钠；香味剂为阿斯巴甜或水果香精。

进一步的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、海藻酸钠和膨润土，其中膨润土为钠基膨润土，且三者比例为3:2:1；粘合剂为羟丙基甲基纤维素。

一种呋罗曲坦分散片，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：琥珀酸呋罗曲坦1%-5%，羧甲基淀粉钠15-30%，海藻酸钠5%-15%，钠基膨润土2-8%，羟丙基甲基纤维素10%-20%，微粉硅胶5%-20%，十二烷基硫酸钠5%-20%，其余为阿斯巴甜。

进一步的，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：琥珀酸呋罗曲坦2.5%，羧甲基淀粉钠21%，海藻酸钠14%，钠基膨润土7%，羟丙基甲基纤维素18%，微粉硅胶18%，十二烷基硫酸钠18%，其余为阿斯巴甜。

本发明琥珀酸呋罗曲坦分散片相对普通片剂或胶囊剂，具有崩解快、溶出迅速的特点，可缩短口服给药的达峰时间和提高峰浓度；本发明分散片服用方便，特别适合给老、幼和有吞咽功能障碍的病人使用，分散片崩解速度快，可放入水中分散成均匀的混悬液后给药，服用方便；本发明分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高呋罗曲坦的生物利用度。

具体实施方式

实施例1-6（处方为按重量计）：