[发明专利]两亲性共轭寡聚物及其制备及利用其自组装制备得到的载药纳米粒子有效
| 申请号: | 202011548533.5 | 申请日: | 2020-12-24 |
| 公开(公告)号: | CN112679504B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
| 发明(设计)人: | 邢成芬;高梦诗;高冬;陈立权 | 申请(专利权)人: | 河北工业大学 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K41/00;A61K31/12;A61K9/51;A61K47/22;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 吴爱琴 |
| 地址: | 300000 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 两亲性 共轭 寡聚物 及其 制备 利用 组装 得到 纳米 粒子 | ||
1.两亲性共轭寡聚物,为如下结构式所示的化合物:
2.制备权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物的方法,包括:
在催化剂和无机盐作用下,将式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行偶联反应,得到权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物,
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:
所述催化剂为四(三苯基膦)钯;
所述无机盐为磷酸三钾;
所述式Ⅱ所示化合物的投料摩尔份数为0.95~1.05份;
所述式Ⅲ所示化合物的投料摩尔份数为1.90~2.10份;
所述催化剂的投料摩尔份数为0.01~0.10份;
所述无机盐的投料摩尔份数为1.80~2.20份
所述偶联反应的温度为70~90℃;时间为24~48小时。
4.基于权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物的纳米粒子,所述纳米粒子由权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物自组装而成。
5.制备权利要求4所述的纳米粒子的方法,包括:1)将权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物溶于能与水互溶的有机溶剂中,超声处理;
2)将所得混合物加入超纯水中,通过超声自组装法制备纳米粒子后,向溶液中鼓入惰性气体直至有机溶剂全部挥发,得到纳米粒子的水溶液;
3)通过透析方法处理所得纳米粒子的水溶液,除掉未包裹的小分子,纯化纳米粒子。
6.权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物或权利要求4所述的纳米粒子作为药物载体在纳米载药体系制备中的应用;所述纳米载药体系具有光热及化学疗法双重功能。
7.一种基于权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物的纳米载药体系,所述纳米载药体系由权利要求1所述的两亲性共轭寡聚物自组装包裹脂溶性药物小分子制得。
8.制备权利要求7所述的纳米载药体系的方法,包括:1)分别称取寡聚物及目标药物分子,溶于能与水互溶的有机溶剂中,分别进行超声处理;
2)将所得两种溶液混合,将混合液加入超纯水中,超声处理,搅拌;
3)向所得溶液中鼓入惰性气体,缓慢搅拌,去除有机溶剂,得到纳米粒子的水溶液;
4)对所得纳米粒子的水溶液进行透析以除去游离分子,超滤除去未负载的药物小分子,即得纳米载药体系。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于:上述方法步骤1)中,所述有机溶剂为四氢呋喃,
所述超声处理的时间为10~60min;
上述方法步骤2)中,混合液与超纯水的体积比为1:2~1:10;
所述超声处理的时间为5-10min;
所述惰性气体为氮气和/或氩气。
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