[发明专利]诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202011528656.2 申请日: 2020-12-22
公开(公告)号: CN112661747A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 袁建林;郑昱;鞠东恩;魏迪;闫飞;侯广东;张磊;敦鑫龙;张更;王福利;孟平;兰亭;何炜;郑万祥;高明 申请(专利权)人: 中国人民解放军空军军医大学
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C09K11/06;A61K49/00;A61P35/00
代理公司: 西安弘理专利事务所 61214 代理人: 王敏强
地址: 710032 陕西*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 诊疗 一体化 肿瘤 药物 caba 808 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808,其特征在于,所述药物的结构式如式Ⅰ所示:

其中,所述R1为-H、-CH3或-CH3CO中任一个;R2为-C6H5、-NHCOC6H5或-NHCOOC(CH3)3中任一个。

2.诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808的制备方法,其特征在于,具体按照以下步骤制备:

称取药物A、IR808、缩合剂加入到非质子有机溶剂中,于0-10℃下反应6-12小时,经柱层析纯化得抗肿瘤药物Caba-808。

3.根据权利要求2所述的诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808的制备方法,其特征在于,所述药物A为卡巴他赛。

4.根据权利要求2所述的诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808的制备方法,其特征在于,所述非质子有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、DMF、DMSO、THF、乙腈中至少一种。

5.根据权利要求2所述的诊疗一体化抗肿瘤药物Caba-808的制备方法,其特征在于,所述缩合剂为DCC、HOAT、HOBT、HBTU、TBTU、PyBOP、HOOBt或EDC·HCl中至少一种。

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