[发明专利]化合物Terphenyllin在制备抑制黑色素生成的产品中的应用

说明书

本发明提出了化合物Terphenyllin在制备抑制黑色素生成的产品中的应用，该化合物Terphenyllin在斑马鱼和黑色素瘤细胞B16F10模型上都能显著抑制黑色素的合成和积累；能够降低B16F10细胞内酪氨酸酶活性，同时还可以显著地降低B16F10细胞内酪氨酸酶的含量；并且还具有较强的抗氧化能力，可开发成新型美白产品。

技术领域

本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及一种化合物Terphenyllin在制备抑制黑色素生成的产品中的应用。

背景技术

白皙的肌肤受到群众的普遍欢迎，因而市面上各种所谓自然美肤产品层出不穷。目前商业化使用的皮肤美白剂有：胎盘提取物、氢醌、熊果苷、果酸、维生素C及其衍生物等。这些物质都已被证实有一定的美白效果，抑制黑色素生成是这些美白产品的主要作用原理。但是，这些美白剂的美白效果常常不尽人意，需要长期使用高浓度的美白产品才能获得微弱的美白效果。此外，这些美白剂还存在着不同程度的健康隐患，用于人体时可能出现过敏、脱皮，甚至引发疾病。长期使用氢醌可能引发外源性白斑病和褐黄病。黑色素的异常积累可能引发疾病，严重者甚至会引发皮肤癌症，如死亡率极高的黑色素瘤。因此，美白产品市场和医药市场迫切需要安全高效的新型黑色素合成抑制剂。

发明内容

为了解决上述问题之一，本发明提出了化合物Terphenyllin的新用途。

化合物Terphenyllin的结构式为：

在本发明的第一方面，本发明提出了化合物Terphenyllin在制备抑制黑色素生成的产品中的应用。

根据本发明的实施例，30μg/mL化合物Terphenyllin孵育可明显地减少斑马鱼幼鱼背部皮肤黑色素的堆积，且不影响斑马鱼的正常生长发育。同时，2.5μg/mL化合物Terphenyllin处理也能够降低小鼠黑色素瘤细胞B16F10黑色素含量。并且在低于熊果苷的药物处理浓度下就能达到与熊果苷相同的黑色素合成抑制效果。

在本发明的第二方面，本发明提出了化合物Terphenyllin在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用。

根据本发明的实施例，实验结果表明化合物Terphenyllin能够下调酪氨酸酶的表达，抑制胞内酪氨酸酶活性。

在本发明的第三方面，本发明提出了化合物Terphenyllin在制备皮肤美白的产品中的应用。

根据本发明的实施例，体外实验结果显示2.5μg/mL化合物Terphenyllin对ABTS⁺自由基清除率达到80％以上，表明其具有较强的抗氧化能力；并且可通过抑制细胞内酪氨酸酶表达及活性，增强抗氧化能力来达到抑制黑色素合成的效果，从而起到皮肤美白的效果。

根据本发明的实施例，所述产品为化妆品或药物。

本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。

附图说明

图1为根据本发明实施例的化合物Terphenyllin对斑马鱼黑色素分布的影响；

图2为根据本发明实施例的化合物Terphenyllin对斑马鱼黑色素含量的影响；

图3为根据本发明实施例的化合物Terphenyllin对三种黑色素瘤细胞增殖的影响；

图4为根据本发明实施例的细胞沉淀表观图；

图5为根据本发明实施例的化合物Terphenyllin对细胞B16F10黑色素含量的影响；

图6为根据本发明实施例的化合物Terphenyllin对细胞B16F10酪氨酸酶活性的影响；