[发明专利]制备胆固醇、其衍生物及类似物的方法

权利要求书

1.一种制备式III化合物的方法，包括：

步骤(1)：式ii化合物转化为式a化合物；

步骤(2)：式a化合物在硼氢化钠、氯化钙和吡啶的作用下还原为式b化合物；

步骤(3)：式b化合物转化为式III化合物；

其中，

在式ii、式a、式b、式III中同时表示单键，或者

在式ii、式a、式b、式III中同时表示双键，或者

在式ii中表示单键或双键，在式a、式b和式III中表示双键；

R^a、R^b各自独立地选自H、-OH、C_1-3烷基；

PG为羟基保护基；

R为L¹-R¹；

L¹不存在，或为C_1-8亚烷基；

LG为离去基团；

R¹选自H、C_1-8烷基、C_1-8烯基、-OH、-O(C_1-8烷基)、-O-PG¹、-C(＝O)O(C_1-8烷基)、-C(＝O)N(C_1-8烷基)₂，其中所述烷基或烯基任选地被1、2或3个选自-OH、-O(C_1-8烷基)、-O-PG¹、-C(＝O)O(C_1-8烷基)和-C(＝O)N(C_1-8烷基)₂的基团取代；

PG¹为羟基保护基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中，式a化合物在硼氢化钠、氯化钙和吡啶的作用下，在醇和四氢呋喃的混合溶剂中还原为式b化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇选自甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述醇和四氢呋喃的体积比为1～2:1。

5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述醇选自乙醇和异丙醇，所述乙醇和异丙醇的体积比为1:1。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，PG选自乙酰基、对苯甲酰基或三氟乙酰基；

LG选自被卤素取代的C_1-6烷基磺酸酯基离去基团、任选地被C_1-6烷基取代的苯磺酸酯基离去基团或者卤素。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述PG为C_1-8硅烷基、乙酰基、三氟乙酰基、或任选地被一个或多个C_1-8烷基取代的苯甲酰基。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述PG¹选自C_1-8硅烷基或C_1-6烷氧基取代的甲基。