[发明专利]一种化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202011484404.4 申请日: 2020-12-15
公开(公告)号: CN112521260A 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 宋福行;付彦;杨娜;艾娜丝;李红花 申请(专利权)人: 北京工商大学
主分类号: C07C47/565 分类号: C07C47/565;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P1/16
代理公司: 北京大田律师事务所 11941 代理人: 姜义民
地址: 100048*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 应用
【说明书】:

发明属于化合物药物应用技术领域。本发明公开了一种化合物及其在制备对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B抑制活性制剂中、治疗II型糖尿病药物中、降血糖药物中、降血脂药物、减肥药物、治疗脂肪肝疾病药物中的应用。

技术领域

本发明属于化合物药物应用技术领域。

背景技术

微生物在药物和食品开发中发挥了十分重要的作用,如青霉素、链霉素、他汀类的药物等等,为人类的健康事业做出了巨大的贡献。

本发明属医药食品技术领域,具体涉及一种以冠突散囊菌在不同培养基中发酵,通过提取分离制备化合物。该化合物及其类似物、衍生物、前药、代谢物及其活性盐(代表性的酸加成盐包括但不限于乙酸盐、己二酸盐、海藻酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐(异硫代硫酸盐,isothionate)、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯磺酸盐和十一烷酸盐。同样,碱性含氮基团可用以下物质季铵化:低级烷基卤化物如甲基、乙基、丙基和丁基的氯化物、溴化物和碘化物;硫酸二烷基酯如硫酸二甲酯、二乙酯、二丁酯和二戊酯;长链卤化物如癸基、十二烷基、十四烷基和十八烷基的氯化物、溴化物和碘化物;芳基烷基卤化物如苄基溴和苯乙基溴及其他。因此得到可溶于或分散于水或油的产品。可用来形成药学可接受的酸加成盐的酸实例包括无机酸如盐酸、氢溴酸、硫酸和磷酸,以及有机酸如草酸、马来酸、琥珀酸和柠檬酸),及其在制备调节血脂改善血液循环、缓解脂肪肝,以及减肥的药物、保健食品和功能食品等产品中的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种化合物,其结构式如下;

本发明提供的化合物在制备对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B抑制活性制剂中、治疗II型糖尿病药物中、降血糖药物中、降血脂药物、减肥药物、治疗脂肪肝疾病药物中的应用。

附图说明

图1是化合物的反相高效液相色谱图。

图2是化合物血糖实验结果图。

图3是化合物脂肪肝实验结果图。

图4是化合物胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和体重实验结果图。

具体实施方式

实施例1

1.真菌的分离

冠突散囊菌根据文献(杨瑞娟,王桥美,彭文书,季爱兵,张文杰,严亮,8种市售“金花”茶中微生物的分离鉴定,热带农业科学,2019,39(10),81-88)的方法分离自泾渭茯茶(咸阳泾渭茯茶有限公司)。

2.真菌的发酵培养

将经活化的冠突散囊菌制成孢子悬浮液,再接种到灭菌的茶叶培养基上,在25-32℃静置发酵培养10-30天。

2.活性化合物的制备

发酵后的产物利用,甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、乙醚、超临界萃取等方法(但不限于以上方法)进行提取,获得提取物。

提取物溶解到二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,以重量比为发酵粗提物:柱层析硅胶(100-200目)=1:1.5拌样品,进行减压柱层析分离。

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