[发明专利]西托糖苷在制备治疗色素增加性皮肤病药物中的应用

说明书

本发明提供了西托糖苷在制备治疗色素增加性皮肤病药物中的应用，所述色素增加性皮肤病药物为通过抑制酪氨酸酶活性的药物。所述皮肤病为治疗黄褐斑、雀斑、咖啡斑、炎症后色素沉着等色素增加性皮肤病。试验证明：西托糖苷具有抑制黑素生成及美白作用。

技术领域

本发明属于色素增加性皮肤病药物研究领域，具体涉及治疗黄褐斑、雀斑、咖啡斑、炎症后色素沉着等等色素增加性皮肤病。

背景技术

黑素不仅决定人类皮肤、眼睛和头发的颜色，而且在伪装、模仿、社交和防止太阳辐射损害中也起着关键作用。然而，当黑素过多的产生并在皮肤中异常分布时，会引起一系列疾病，例如黄褐斑、雀斑、炎症后色素沉着等色素增加性皮肤病。这些临床上常见的损容性皮肤病严重影响患者的身心健康和社交活动。目前临床上常使用化学合成药物、激光、化学剥脱等方法对色素增加性皮肤病进行治疗，但是这些治疗方法存在刺激性大、副作用多、价格昂贵等缺点，因此寻找新的安全性好、疗效显著、且价格低廉的美白成分十分的迫切。

黑素是由位于皮肤基底层的黑素细胞产生，黑素细胞中的亚细胞溶酶体样细胞器即黑素体是其主要产生场所。黑素体中含有一种多功能的膜结合型3型含铜糖蛋白，即酪氨酸酶（TYR），是黑素合成的关键限速酶。TYR的活性和含量是影响黑素数量和质量的关键因素，常作为评估黑素合成的关键分子标志物。

近年来越来越多的中草药活性成分被证实具有潜在的美白作用，并且具有疗效好、刺激性小、价格低廉等特点。西托糖苷是一种天然的甾醇体类化合物，存在于山慈菇、女贞子、白芍、白蔹等多种中草药中。西托糖苷已被报道具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护、预防血小板聚集等作用，但其对黑素生成的调控作用尚不清楚。本研究探索了西托糖苷对黑素生成的作用，以评估其美白作用。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是通过一种治疗色素增加性皮肤病的新药物。

本发明的技术方案是：

西托糖苷在制备治疗色素增加性皮肤病药物中的应用。

所述色素增加性皮肤病药物为通过抑制酪氨酸酶活性的药物。

所述皮肤病为治疗黄褐斑、雀斑、咖啡斑、炎症后色素沉着等色素增加性皮肤病。

试验证明：西托糖苷具有抑制黑素生成及美白作用。西托糖苷可能是通过抑制酪氨酸酶活性发挥美白作用，是治疗色素增加性皮肤病潜在的药物。

附图说明

图1是西托糖苷对MNT1及B16F0细胞增殖活性的影响图，其中图1A-图1B：不同浓度西托糖苷处理MNT1及B16F0细胞24小时及48小时后，使用CCK8法检测细胞增殖活性。

图2是西托糖苷抑制MNT1/B16F0细胞及斑马鱼的黑素生成图；图2A-图2B：西托糖苷及曲酸处理MNT1及B16F0细胞后，氨银染色检测黑素含量。图2C：不同浓度西托糖苷培育斑马鱼后，观察斑马鱼皮肤色素沉着情况。

图3是西托糖苷能显著抑制MNT1及B16F0细胞的酪氨酸酶活性图，图3A：西托糖苷与酪氨酸酶进行分子对接。图3B-图3C: 西托糖苷及曲酸处理MNT1及B16F0细胞后，检测酪氨酸酶活性。

具体实施方式

以下结合附图和具体实施方式对本发明的详细结构作进一步描述。

实施例1

方法：

1.主要材料

西托糖苷（Sitoglusdie/Daucosrerl, Chemfaces, CFN98713,纯度=98%）

2.细胞培养