[发明专利]一种新化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途，化学结构式为：本发明提供了一种N‑((4‑羟氨甲酰)苯甲基)‑1‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酰胺在制备治疗帕金森疾病的药物中的应用。效果优异，制备简便。

技术领域

本发明涉及一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺及其制备方法和用途。

背景技术

帕金森病(PD)又称为震颤性麻痹，是一种仅次于阿尔茨海默病之后、严重影响人类生存质量的第二大神经退行性疾病。据统计，全世界每800人中就有1人患有帕金森，到2030年，由于老龄化进程的加速，帕金森患病率将翻一番，预计超过900万患者。患者每年的直接医疗费用预计超过10,000美元，对家庭和社会造成了沉重的负担。帕金森具有进行性、多发性和起病隐匿等特点，主要表现为行动迟缓、肌强直、静止性震颤和姿势不稳。帕金森的主要病理学特征主要表现为黑质部位多巴胺能神经元细胞的减少。脑内产生多巴胺的细胞逐渐丧失了影响神经系统的功能，使患者控制肌肉的能力受到限制。临床对于帕金森的治疗，主要以多巴胺替代疗法为主。长期使用该疗法可引起多种不良反应，如不安、失眠、幻觉等精神症状。因此，寻找新的PD治疗药物具有巨大的经济利益和社会价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新化合物N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺及其制备方法和用途。

本发明的技术解决方案是：

一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺，其特征是：化学结构式为：

一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺的制备方法，其特征是：L-色氨酸与3，4，5-甲氧基-苯甲醛在Pictet-Spengler反应催化下生成化合物3，生成的化合物3与SOCl₂、MeOH反应得到化合物4；在CH₂Cl₂中，将化合物4、EDCI、DMAP及化合物5混合反应得到化合物6；将中间产物化合物6溶解于无水甲醇，与无水甲醇配制的NH₂OK混合，混合物反应得到化合物7，即N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺。

一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺在制备治疗帕金森疾病的药物中的应用。

本发明提供了一种N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺在制备治疗帕金森疾病的药物中的应用。效果优异，制备简便。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明作进一步说明。

图1是N-((4-羟氨甲酰)苯甲基)-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酰胺采用高效液相色谱(HPLC)法进行纯度鉴定的示意图。