[发明专利]一类稠环内酰胺类化合物、制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202011448242.9 申请日: 2020-12-09
公开(公告)号: CN113061132A 公开(公告)日: 2021-07-02
发明(设计)人: 万惠新;查传涛;马金贵;沈竞康 申请(专利权)人: 上海凌达生物医药有限公司;上海凌济生物科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D498/22;C07D401/14;C07D401/06;C07D417/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/496;A61K31/5383
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 王卫彬;马续红
地址: 201203 上海市浦东新区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 内酰胺 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种如通式I所示的稠环内酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其扭转异构体、其溶剂化物、其多晶型物或其前药,

式中:

R1独立地为氢、氘、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-SO2-、C1-C6烷基-SO-、或C1-C6卤代烷基;

R2和R3独立地为氢、氘、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-SO2-、C1-C6烷基-SO-、N(R2a)(R2b)-(CH2)x-;其中,R2a和R2b各自独立地为氢或C1-C6烷基,x选自0-5中的任一整数;

R4独立地为取代或未取代的C1-C12的烷基、取代或未取代的3-12元的环烷基或杂环烷基、取代或未取代的5-10元芳基或杂芳基;

R5独立地为一个或多个氢、氘、卤素、C1-C6烷基、3-6元环烷基或杂环烷基、乙烯基或氰基;m独立地选自0-6;

M为CH、C-D或N;M1为N或CR6;

R6独立地为H、氘、卤素、氰基、羟基、醚、硫醚、亚砜、砜、酰胺、磺酰胺、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、3-8元环烷基或杂环烷基;

Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh分别独立地为氢、氘、C1-C6烷基、烷氧基、卤代烷基或羧基;

或者Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh两两之间形成3-8元的饱和或部分不饱和环系;

或者Rg与R6形成3-8元的饱和或部分不饱和环系;

Ar独立地为5-12元芳香环或芳香稠环、5-12元芳香杂环或芳香稠杂环;并且Ar环可以被一个或多个以下基团所取代:氢、卤素、C1-C6烷基、烷氧基、3-8元环烷基或杂环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的氨基、酰胺基、磺酰胺基或羟基;

上述的任一基团上的一个或多个氢原子可以被选自下组的取代基取代:包括但不限于氘、卤素、羟基、氨基或环氨基、氰基、硝基、砜基或亚砜基、C1-C8烷基、3-8元环烷基或杂环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、烯基、炔基、酰基或磺酰基、脲或磺酰脲、5~8元芳基或杂芳基、或被1个或多个C1-C6烷基取代的3-8元杂环烷基;

其中,所述的杂芳基包含1-3个选自下组的杂原子:N、O、P或S,所述的杂环烷基包含1-3个选自下组的杂原子:N、O、P或S,所述的环系包含螺环、桥环、稠环、并环饱和或部分不饱和的环系。

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