[发明专利]1,2,5-多取代咪唑类衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号: | 202011422866.3 | 申请日: | 2020-12-08 |
| 公开(公告)号: | CN112441981B | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
| 发明(设计)人: | 李玖零;郑新华;白现广;王福安;夏西超;陈秋;李钦;贾欣宇;陈娟;王敏;郭佳康;杨玉洁;张依雯 | 申请(专利权)人: | 平顶山学院 |
| 主分类号: | C07D233/58 | 分类号: | C07D233/58;C07D233/64;C07D233/56;C07D405/04;C07D409/04 |
| 代理公司: | 郑州金成知识产权事务所(普通合伙) 41121 | 代理人: | 郭增欣 |
| 地址: | 467000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 咪唑 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:
以芳香乙烯基叠氮、芳香醛、芳香胺为原料,以醋酸铑、磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂;将所述芳香乙烯基叠氮、芳香醛、芳香胺、醋酸铑、磷酸置于反应瓶中,后加入有机溶剂形成混合液,在90~110℃温度条件下通过一步反应,经12~18h反应时间,得到如式(1)
(1)
所示的1,2,5-多取代咪唑类衍生物;所述反应过程如反应式(I)所示:
(I);
其中,R1或R2为苯基、C1-C10烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、C1-C10烷氧基取代的苯基、萘基、吡咯基、呋喃基和噻吩基中的任意一种基团;R3为苯基、C1-C10烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、C1-C10烷氧基取代的苯基、萘基和噻吩基中的任意一种基团;
所述磷酸为含联萘酚骨架的消旋磷酸,如式(2)所示:
(2)。
2.根据权利要求1所述的1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:所述原料的摩尔比为芳香乙烯基叠氮化合物:芳香醛:芳香胺:醋酸铑:磷酸=(2.0-3.0):(1.0-1.5):(1.0-1.5):(0.02-0.05):(0.1-0.2)。
3.根据权利要求2所述的1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:原料的摩尔比为芳香乙烯基叠氮化合物:芳香醛:芳香胺:醋酸铑:磷酸=2.0:1.0:1.0:0.02:0.1。
4.根据权利要求2所述的1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:原料的摩尔比为芳香乙烯基叠氮化合物:芳香醛:芳香胺:醋酸铑:磷酸=2.0:1.5:1.5:0.02:0.1。
5.根据权利要求2所述的1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:原料的摩尔比为芳香乙烯基叠氮化合物:芳香醛:芳香胺:醋酸铑:磷酸=3.0:1.0:1.0:0.05:0.2。
6.根据权利要求1~5任一项所述的1,2,5-多取代咪唑类衍生物一步合成方法,其特征在于:所述有机溶剂采用1,2-二氯乙烷、氯苯、氟苯、苯甲醚或芳香烃中的任意一种或多种;其中,所述芳香烃选自甲苯或二甲苯;反应得到所述1,2,5-多取代咪唑类衍生物,还包括分离纯化的步骤;所述分离纯化是用体积比为1:(20~5)的乙酸乙酯和石油醚的混合溶液进行柱层析。
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